MAT2A（甲硫氨酸腺苷基轉(zhuǎn)移酶2A），也稱為AdoMet合成酶2，是甲硫氨酸循環(huán)中的限速酶，它催化從甲硫氨酸和ATP生成S-腺苷甲硫氨酸（SAM）。 它是S-腺苷甲硫氨酸合成酶復(fù)合體的催化亞基。SAM的水平對許多細胞過程至關(guān)重要，包括DNA、RNA和組蛋白的修飾。在肝臟中，MAT2A的表達與生長、去分化和癌癥有關(guān)。在CRPC（去勢抵抗性前列腺癌）中，它通過促進促腫瘤的非典型AR（雄激素受體）靶標的H3K4me2修飾，在維持癌癥干細胞特性和腫瘤發(fā)生中發(fā)揮作用。在CRPC模型中，使用MAT2A抑制劑與AR和EZH2（增強子同源物2）抑制劑聯(lián)合使用顯示出潛力。它在MTAP（甲硫腺苷磷酸化酶）缺乏的癌癥中是一個合成致死靶點，使其成為一個有前景的癌癥治療靶點。

MAT2A抑制劑篩選測定試劑盒是為測量MAT2A（甲硫氨酸腺苷基轉(zhuǎn)移酶2A）活性而設(shè)計的，用于篩選和鑒定應(yīng)用。 該試劑盒采用便捷的96孔板格式，包含純化的重組MAT2A酶、L-甲硫氨酸、ATP、MAT2A測定緩沖液以及用于100次酶反應(yīng)的比色檢測試劑。

艾美捷BPS Bioscience-MAT2A抑制劑篩選檢測試劑盒：

貨號：71402

同義詞：AdoMet合成酶2，甲硫氨酸腺苷基轉(zhuǎn)移酶2，MAT2A，Mat2

試劑盒格式：比色法

物種：人

提供方式：該MAT2A試劑盒采用便捷的96孔板或384孔板格式，包含純化的重組MAT2A酶、L-甲硫氨酸、ATP、MAT2A測定緩沖液以及用于100次或400次酶反應(yīng)的比色檢測試劑。

所需材料但未提供：

能夠在630 nm處讀取吸光度的紫外/可見光譜光度計微孔板讀取器

可調(diào)節(jié)微量移液器及無菌吸頭

旋轉(zhuǎn)或搖動平臺（可選）

鋁箔

儲存/穩(wěn)定性：當(dāng)按照指示儲存時，該測定試劑盒在收到之日起6個月內(nèi)表現(xiàn)最佳。

應(yīng)用：用于研究酶動力學(xué)，并在藥物發(fā)現(xiàn)和高通量篩選（HTS）應(yīng)用中篩選MAT2A的小分子抑制劑。

運輸溫度：-80°C

禁忌：

測定中DMSO的最終濃度不應(yīng)超過1%。

某些化合物可能會干擾結(jié)果，具體取決于它們的顏色、光譜激發(fā)和發(fā)射特性。

建議單獨測試化合物，以確定化合物是否可能干擾測定結(jié)果。

比色檢測試劑用于測量MAT2A反應(yīng)中產(chǎn)生的游離磷酸鹽。任何無機磷酸鹽來源都可能干擾測定

僅供研究使用   

檢測結(jié)果示例：

圖：抑制劑FIDAS-5對MAT2A活性的抑制作用。 在FIDAS-5（Millipore #504173）的不同濃度存在下測量MAT2A活性。“空白”值從所有其他值中減去。結(jié)果以對照組的百分比表示（無抑制劑時的活性，設(shè)定為100%）。

文獻參考：

Cacciatore A., et al., 2024 Nature Communications 15 (6672).

Kalev P., et al., 2021 Cancer Cell 39 (2):209-224