羅格列酮是過氧化物酶體增殖物激活受體γ（PPARγ）的激動劑。1它在報(bào)告基因測定中激活 PPARγ1 和 PPARγ2 （EC50s = 30 和 100 nM）。羅格列酮在10mM的基于細(xì)胞的報(bào)告基因測定中選擇性地激活含有PPARγ的配體結(jié)合域（LBD）的嵌合體，而不是PPARα和PPARδ。當(dāng)以 3 μM 的濃度使用時，它會誘導(dǎo) C10H1T2/1 干細(xì)胞分化為脂肪細(xì)胞。 羅格列酮也是長鏈酰基輔酶A合成酶4（ACSL4;集成電路50= 0.5μM）。2,3當(dāng)在飲用水中以 3.4 mg/ml 的濃度使用時，它抑制 Gpx1 Cre-lox 表達(dá)小鼠胚胎成纖維細(xì)胞 （Pfa4） 細(xì)胞和 Pparg 敲除 （KO） 細(xì)胞中 RSL0 誘導(dǎo)的鐵死亡，并增加 Gpx0125 KO 小鼠模型的鐵死亡存活率。它降低鏈脲佐菌素 （STZ;商品編號1）和高碳水化合物和高脂肪飲食，當(dāng)以1mg / kg的劑量給藥時。4含有羅格列酮的制劑已被用于改善 2 型糖尿病治療中的血糖控制。（本品不適合人類或獸醫(yī)使用。）

艾美捷羅格列酮#71740技術(shù)信息：

正式名稱：5-[[4-[2-（甲基-2-吡啶基氨基）乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑嘌啶二酮

CAS 編號：122320-73-4

同義詞：巴西雷亞爾 49653

分子式：C18H19N3O3S

配方重量：357.4

純度：≥98%

配方：結(jié)晶固體

溶解度：

DMF：25毫克/毫升

DMSO：34毫克/毫升

DMSO：PBS （7.2 pH） （1：3）：0.5 mg/ml

乙醇：1毫克/毫升

λmax：248， 311 納米

運(yùn)輸和儲存信息：

存儲：-20°攝氏度

航運(yùn)：美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同

穩(wěn)定性：≥ 4 年

羅格列酮Rosiglitazone文獻(xiàn)參考和產(chǎn)品引用：

Product Description References

1. Lehmann, J.M., Moore, L.B., Smith-Oliver, T.A., et al. An antidiabetic thiazolidinedione is a high affinity ligand for peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ). J. Biol. Chem. 270(22), 12953-12956 (1995).

2. Kim, J.-H., Lewin, T.M., and Coleman, R.A. Expression and characterization of recombinant rat Acyl-CoA synthetases 1, 4, and 5. Selective inhibition by triacsin C and thiazolidinediones. J. Biol. Chem. 276(27), 24667-24673 (2001).

3. Doll, S., Proneth, B., Tyurina, Y.Y., et al. ACSL4 dictates ferroptosis sensitivity by shaping cellular lipid composition. Nat. Chem. Biol. 13(1), 91-98 (2017).

4. Zhou, J.Y., Zhou, S.W., Zhang, K.B., et al. Chronic effects of berberine on blood, liver glucolipid metabolism and liver PPARs expression in diabetic hyperlipidemic rats. Biol. Pharm. Bull. 31(6), 1169-1176 (2008).

Product Citations

Schmidleithner, L., Thabet, Y., Sch?nfeld, E., et al. Enzymatic activity of HPGD in Treg cells suppresses Tconv cells to maintain adipose tissue homeostasis and prevent metabolic dysfunction. Immunity 50(5), 1232-1248 (2019).

Tiefenbach, J., Magomedova, L., Liu, J., et al. Idebenone and coenzyme Q10 are novel PPARα/γ ligands, with potential for treatment of fatty liver diseases. Dis. Model Mech. 11(9), (2018).

Schaedlich, K., Gebauer, S., Hunger, L., et al. DEHP deregulates adipokine levels and impairs fatty acid storage in human SGBS-adipocytes. Sci. Rep. 8(1), 3447 (2018).

Cayman Chemical 生化小分子標(biāo)準(zhǔn)品專家：提供18970多種生化，免疫，代謝檢測試劑，包括質(zhì)譜標(biāo)準(zhǔn)品，脂質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品，涉及癌癥、腫瘤、氧化損傷、凋亡、氧化性損傷、代謝、內(nèi)分泌學(xué)等研究領(lǐng)域。特色試劑盒：類花生酸類物質(zhì)、激素（雌二醇，孕酮等）