TBK1是一種絲氨酸/蘇氨酸激酶，參與細(xì)胞增殖、凋亡、自噬和免疫反應(yīng)。它是一種非典型IKK（核因子-κB激酶）激酶，需要自磷酸化才能激活。TBK1可在病原體、炎癥細(xì)胞因子以及小GTP酶（如KRAS）的刺激下被激活。該蛋白通過與不同適配蛋白相互作用，參與多個(gè)途徑，這些適配蛋白決定了TBK1的定位、底物的可及性和功能。例如，與TANK（TRAF家族成員相關(guān)NF-κB激活因子）結(jié)合決定了其核周定位，而與AZI2（5-氮雜胞苷誘導(dǎo)蛋白2）結(jié)合則將其轉(zhuǎn)移到細(xì)胞質(zhì)。在先天免疫中，TBK1介導(dǎo)IRF3/7（干擾素調(diào)節(jié)因子3/7）的激活和NF-κB信號傳導(dǎo)，從而促進(jìn)細(xì)胞因子的產(chǎn)生。TBK1活性異常可能導(dǎo)致自身免疫疾病（如類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎）、神經(jīng)退行性疾病（如肌萎縮側(cè)索硬化）和癌癥。目前，TBK1抑制劑的研究正在作為治療炎癥性疾病和癌癥的療法進(jìn)行臨床試驗(yàn)，其中momelotinib正在進(jìn)行臨床試驗(yàn)。另一種抑制劑amlexanox也在2型糖尿病、MASH和肥胖癥的背景下進(jìn)行測試。

該試劑盒旨在使用ADP-Glo?作為檢測試劑，用于測量TBK1（TANK結(jié)合激酶1）的絲氨酸/蘇氨酸激酶活性，適用于篩選和分析應(yīng)用。試劑盒采用方便的96孔板格式，包含足夠的重組純化TBK1（氨基酸2-279）、激酶底物、ATP和激酶檢測緩沖液，用于100次酶反應(yīng)。

艾美捷BPS Bioscience-Chemi-Verse TBK1激酶檢測試劑盒：

貨號：82549

同義詞：TANK結(jié)合激酶1、絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶TBK1、NF-κB激活激酶、NAK

試劑盒格式：發(fā)光法

物種：人類

儲存/穩(wěn)定性：按照指導(dǎo)儲存時(shí)，該檢測試劑盒在收到后6個(gè)月內(nèi)可達(dá)到最佳性能。

應(yīng)用：用于研究酶動力學(xué)，以及在藥物發(fā)現(xiàn)和高通量篩選（HTS）應(yīng)用中篩選小分子抑制劑。

運(yùn)輸溫度：-80°C

禁忌事項(xiàng)：檢測中DMSO的最終濃度不應(yīng)超過1%。

警告：避免凍融循環(huán)。

所需材料但未提供：

ADP-Glo?激酶檢測試劑盒（Promega #V6930）

二硫蘇糖醇（DTT），1 M（可選）

能夠讀取發(fā)光信號的微孔板讀取器

可調(diào)節(jié)微量移液器及無菌吸頭

30°C培養(yǎng)箱

檢測結(jié)果示例：

圖：抑制劑GSK-8612和Staurosporine對TBK1激酶活性的抑制作用。在GSK-8612濃度增加的情況下測量TBK1激酶活性（#82589）或Staurosporine（#27002）。從所有其他值中減去“空白”值。結(jié)果以對照百分比表示（在沒有抑制劑的情況下，激酶活性設(shè)定為

100%).

文獻(xiàn)參考：

Runde A., et al., 2022 J Exp Clin Cancer Res 41(10):135.