鹽酸阿維斯霉素是阿維斯霉素的鹽酸鹽，是抗腫瘤性苯醌類抗生素格爾達(dá)霉素的類似物。阿維斯霉素與 HSP90 結(jié)合，HSP90 是一種伴侶蛋白，有助于蛋白質(zhì)的組裝、成熟和折疊。隨后，Hsp90的功能被抑制，導(dǎo)致其客戶蛋白（如參與細(xì)胞周期調(diào)節(jié)和信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的激酶和轉(zhuǎn)錄因子）的降解和耗竭。

鹽酸阿維斯霉素，也稱為 17-DMAG，是一種有效的水溶性 HSP90 抑制劑。阿維斯霉素具有多種抗腫瘤作用，具有治療多種不同類型癌癥的潛力，包括卵巢癌、前列腺癌、黑細(xì)胞瘤、非小細(xì)胞肺癌和幾種白血病（慢性淋巴細(xì)胞癌、急性髓系癌）。該化合物還通過 NF-κB 通路干擾信號傳導(dǎo)來抑制炎癥。

艾美捷鹽酸阿維斯匹霉素Alvespimycin HCl (17-DMAG)（BPS-27730-2）：

同義詞：17-DMAG;KOS-1022;NSC707545;17-脫甲氧基-17-[[2-（二甲基氨基）乙基]氨基]-格爾達(dá)霉素

純度：≥99% by HPLC

目標(biāo)：HSP90型

公式：C32H48N4O8?HCL

溶解度：≥26.2 mg/ml 的 DMSO;不溶于EtOH;≥3.04 mg/mL（H溶液）2? 為了獲得更高的溶解度，請將試管加熱到37°C，并在超聲波浴中搖晃一會兒。不建議在溶液中長期儲存。在稀釋溶液中不穩(wěn)定。

生物活性：17-DMAG 是 Hsp90 的抑制劑，IC50 值為 62±29 nM。

儲存/穩(wěn)定性：儲存在 –20°C 或以下。 固體形式在按指示儲存時，自收到之日起至少 12 個月內(nèi)是穩(wěn)定的。不要將水溶液儲存超過一天。

運輸溫度：室溫（美國大陸）或凝膠包

科學(xué)類：HSP90 抑制劑

僅供研究使用

鹽酸阿維斯匹霉素Alvespimycin HCl (17-DMAG)（BPS-27730-2）相關(guān)服務(wù)：

熱休克蛋白篩選服務(wù)

代謝酶篩查服務(wù)

鹽酸阿維斯匹霉素Alvespimycin HCl (17-DMAG)（BPS-27730-2）文獻(xiàn)引用：

1. Smith V et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2005 Aug;56(2):126.

2. Lancet JE, et al. 2010 Apr;24(4):699-705.

BPS bioscience總部坐落于美國圣地亞哥生命科學(xué)研究機(jī)構(gòu)和公司集中地的中心。公司主要提供激酶、磷酸二酯酶、磷酸酶、組蛋白去甲基化酶、組蛋白甲基化轉(zhuǎn)移酶、HDACs、聚ADP核糖聚合酶及其抑制劑的篩選試劑盒。BPS公司為藥物研發(fā)用重組酶類的提供了重要的選擇。