PEG接頭是化學(xué)官能化的聚乙二醇（PEG）連接體。PEG連接體由于其水溶性和非免疫原性，在科學(xué)界作為偶聯(lián)、藥物發(fā)現(xiàn)、納米顆粒藥物遞送、化學(xué)生物學(xué)和生物標(biāo)記的非常強(qiáng)大的工具特別有吸引力。

PEG有兩類，單分散型和多分散型。單分散的PEG連接體具有精確數(shù)量的具有特定化學(xué)結(jié)構(gòu)和精確分子量的PEG單元。而多分散的PEG（也稱為聚合物-PEG或PolyPEG）是具有平均分子量的聚合物。

單分散PEG連接劑的例子：

作為全球領(lǐng)先的PEG供應(yīng)商，BroadPharm擁有超過4,000個高純度PEG接頭庫存，用于隔天發(fā)貨。這些產(chǎn)品涵蓋了廣泛的功能基團(tuán)，如疊氮化物，胺，炔，DBCO, TCO, NHS酯，馬來酰亞胺。您還可以根據(jù)需要選擇所需的PEG長度，請查看下面列出的產(chǎn)品。

 PEG連接體已廣泛應(yīng)用于藥物發(fā)現(xiàn)、ADC開發(fā)、生物偶聯(lián)和標(biāo)記、納米顆粒藥物遞送和聚乙二醇化。

PEG接頭的應(yīng)用實(shí)例：

1. PEG用于抗體藥物偶聯(lián)物中：

在抗體藥物偶聯(lián)物(Antibody Drug conjugates, ADC)中，抗體和偶聯(lián)物之間的Linker會顯著影響抗體-藥物偶聯(lián)物的效價(jià)、穩(wěn)定性、選擇性和DMPK。例如，ADC藥物Zynlonta結(jié)合了幾種有趣的連接物成分，包括馬來酰亞胺PEG8和酶切可切割的連接物(Val-Ala)，將有效載荷連接到抗體上(圖2)。

2. PEG在納米顆粒給藥中的應(yīng)用：

隨著Moderna和輝瑞公司新冠肺炎疫苗的開發(fā)，脂質(zhì)納米顆粒給藥已經(jīng)廣為人知(圖3)。通常，脂質(zhì)納米顆粒給藥系統(tǒng)由高溫磷脂、PEG脂質(zhì)和可電離陽離子磷脂組成。一個具體的例子是DSPE-mPEG 2000，它對輝瑞生產(chǎn)COVID-19疫苗至關(guān)重要。另一種眾所周知的聚乙二醇化脂質(zhì)是DMG-PEG 2000，它用于Moderna的COVID-19疫苗。

圖3. 用于COVID-19疫苗的脂質(zhì)，上面是輝瑞用的DSPE-PEG 2000，下面是Moderna用的DMG-PEG 2000。

3. PEG在小分子藥物中的應(yīng)用：

將PEG連接劑引入小分子藥物中，可以提高藥物的溶解度和分子量。這可以延長藥物在體內(nèi)的半衰期。Asclera (Polidocanol)是一個小分子藥物的例子，它含有m-PEG9實(shí)體，可以作為局部麻醉劑用于局部軟膏形式或注射治療靜脈曲張(圖4)。

BroadPharm熱銷的PEG接頭：

BroadPharm是一個領(lǐng)先的以客戶為中心的生物技術(shù)公司，總部位于圣地亞哥，BroadPharm致力于為全球客戶提供高質(zhì)量的PEG接頭、Click Chemistry試劑、ADC接頭、 PROTAC接頭、藥物遞送脂質(zhì)、核苷、亞磷酰胺和標(biāo)記試劑。BroadPharm成立于2009年，生產(chǎn)超過2000種分散的，高純度的聚乙二醇（PEG）試劑，目前這些PEG試劑廣泛應(yīng)用于生物偶聯(lián)、抗體-藥物偶聯(lián)(ADC)治療、藥物遞送和診斷領(lǐng)域。

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