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LKT Labs 阿姆萊克諾克斯Amlexanox的藥理學(xué)特性和臨床前研究

發(fā)布者:艾美捷科技    發(fā)布時間:2024-01-31     
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Amlexanox 是一種偶氮蒽酮衍生物,用于治療復(fù)發(fā)性口瘡和哮喘。Amlexanox 通過與 S100A12 和 S100A13 蛋白結(jié)合以及減弱肌動蛋白應(yīng)激纖維形成和 FGF1 釋放來改變細(xì)胞骨架功能并抑制細(xì)胞遷移和增殖。Amlexanox 可能通過抑制 5 和 12-脂氧合酶以及通過抑制肥大細(xì)胞釋放組胺來表現(xiàn)出其抗過敏活性。該化合物還通過抑制 TANK 結(jié)合激酶 1 (TBK1) 和 IκB 激酶 (IKK) 表現(xiàn)出抗肥胖和抗糖尿病特性;這種活動會增加能量消耗、產(chǎn)熱和體重減輕,還可以提高胰島素敏感性。


作為LKT Labs全國總代理,艾美捷科技強(qiáng)烈推薦LKT Labs熱銷產(chǎn)品阿姆萊克諾克斯Amlexanox。產(chǎn)品僅用于科研,不可用于臨床診斷。

產(chǎn)品名稱貨號詳情
阿姆萊克諾克斯AmlexanoxLKT-A4944-5g查看


阿姆萊克諾克斯Amlexanox:

CAS號

68302-57-8

純度

≥99%

公式

C16H14N2O4

配方重量

298.29

常用英文名稱

2-氨基-5-氧代-7-丙-2-基苯并[2,3-b]吡啶-3-羧酸

IUPAC 名稱

2-氨基-5-氧代-7-丙-2-基苯并[2,3-b]吡啶-3-羧酸

同義詞

阿莫沙諾、阿弗他索

溶解度

乙醇 (0.58 mg/ml)、DMSO (10 mg/ml)、DMF (14 mg/ml) 和 1:1 DMSO:PBS (pH 7.2) (0.5 mg/ml)

外觀

白色至類白色粉末


文獻(xiàn)參考:

Reilly SM, Chiang SH, Decker SJ, et al. An inhibitor of the protein kinases TBK1 and IKK-? improves obesity-related metabolic dysfunctions in mice. Nat Med. 2013 Mar;19(3):313-21. PMID: 23396211.

Bell J. Amlexanox for the treatment of recurrent aphthous ulcers. Clin Drug Investig. 2005;25(9):555-66. PMID: 17532700.

Landriscina M, Prudovsky I, Mouta Carreira C, et al. Amlexanox reversibly inhibits cell migration and proliferation and induces the Src-dependent disassembly of actin stress fibers in vitro. J Biol Chem. 2000 Oct 20;275(42):32753-62. PMID: 10921913.

Shishibori T, Oyama Y, Matsushita O, Yet al. Three distinct anti-allergic drugs, amlexanox, cromolyn and tranilast, bind to S100A12 and S100A13 of the S100 protein family. Biochem J. 1999 Mar 15;338 ( Pt 3):583-9. PMID: 10051426.

Makino H, Saijo T, Ashida Y, et al. Mechanism of action of an antiallergic agent, amlexanox (AA-673), in inhibiting histamine release from mast cells. Acceleration of cAMP generation and inhibition of phosphodiesterase. Int Arch Allergy Appl Immunol. 1987;82(1):66-71. PMID: 2433225.

Saijo T, Makino H, Tamura S, et al. The antiallergic agent amoxanox suppresses SRS-A generation by inhibiting lipoxygenase. Int Arch Allergy Appl Immunol. 1986;79(3):231-7. PMID: 2868995.


LKT Laboratories(LKT Labs)總部位于美國,成立于1989年,是一家專注于防癌抗癌特殊化學(xué)品研究和開發(fā)的公司。主要提供:癌癥藥物、藥物發(fā)現(xiàn)試劑盒、天然產(chǎn)物、廣泛的生命科學(xué)研究試劑、定制合成等。LKT Labs專注于研究用小分子的合成,純化和分離。主要應(yīng)用于癌癥和神經(jīng)科學(xué)等,包括蛋白激酶抑制劑、離子通道調(diào)節(jié)劑和激活劑等。作為LKT Labs在中國的區(qū)域總代理,艾美捷科技有限公司將為中國客戶提供全面的LKT Labs產(chǎn)品。  


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