MZ1是一種基于（+）-JQ1與von Hippel-Lindau（VHL）配體偶聯(lián)的細(xì)胞滲透蛋白水解靶向嵌合體（PROTAC）化合物。它對(duì)BRD2、BRD3和BRD4溴結(jié)構(gòu)域保持高親和力（Kd=13-60nM），但誘導(dǎo)BRD4比BRD2和BRD3優(yōu)先降解。（在H661和H838細(xì)胞中BRD4降解的DC50值分別為8和23nM）。MZ1在AML細(xì)胞系中表現(xiàn)出強(qiáng)大的細(xì)胞毒性和抗增殖作用（在Mv4-11細(xì)胞中pEC50=7.6）。

艾美捷LifeSensors-PC1001: MZ1：

純度 大于98.0%

數(shù)量 1毫克，5毫克

分子量 1002.64 g/mol

物理狀態(tài) 凍干的白色至淺白色固體

溶解性 DMSO中100 mg/mL；乙醇中100 mg/mL

CAS號(hào) 1797406-69-9

儲(chǔ)存條件 溶液存放于-80°C；干燥品存放于-20°C，避免凍融循環(huán)。

應(yīng)用：MZ1是一種基于JQ1的PROTAC，可選擇性降解細(xì)胞中的BRD4

相關(guān)：

PC1012: VH 032 Linker 1

UE101: UbiQuant? Kit

PA770: PROTAC In Vitro Ubiquitination Assay Kit

UE905: UbiQuant? Ultra Plate

文獻(xiàn)參考：

1. Zengerle et al (2015) Selective small molecule induced degradation of the BET bromodomain protein

BRD4. ACS.Chem.Biol 10 1770 PMID: 26035625

2. Gadd et al (2017) Structural basis of PROTAC cooperative recognition for selective protein degradation.

Nat.Chem.Biol. PMID: 28288108

3. Wurz et al (2017) A " click chemistry platform" for the rapid synthesis of bispecific molecules for inducing

protein degradation. J.Med.Chem. PMID: 28378579

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