迄今為止，對(duì)靶組織中對(duì)類固醇敏感的細(xì)胞的識(shí)別，嘗試過(guò)的方法包括使用放射性標(biāo)記的激素和放射自顯影技術(shù)，或者使用原位雜交和免疫組織化學(xué)技術(shù)來(lái)檢測(cè)受體蛋白。已經(jīng)有許多研究使用標(biāo)記有酶、熒光團(tuán)或免疫原性標(biāo)記的類固醇激素進(jìn)行，但這些方法都導(dǎo)致了生物特性和激素功能的喪失。Estradiol Glow是一種17-β-雌二醇，它以一種新穎的方式與低分子量的生物相容性熒光團(tuán)結(jié)合標(biāo)記，從而保留了卵巢激素的生物活性。在實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中的全身注射顯示，這種熒光類固醇在已知的雌激素靶組織核中積累，包括大腦。Estradiol Glow使我們能夠?qū)?xì)胞攝取、細(xì)胞內(nèi)運(yùn)輸和亞細(xì)胞結(jié)合等方面獲得新的見(jiàn)解。快速類固醇作用的機(jī)制在單細(xì)胞水平上變得透明化。

雌二醇發(fā)光是一種卵巢類固醇激素17-β-雌二醇，通過(guò)一種新型低分子量的橙紅色熒光染料進(jìn)行標(biāo)記，從而保留了其化學(xué)特性和生物活性。這使得它能夠用于廣泛的應(yīng)用，包括：

- 實(shí)時(shí)分析體內(nèi)和體外的類固醇攝取

- 監(jiān)測(cè)細(xì)胞內(nèi)和亞細(xì)胞級(jí)別的類固醇運(yùn)輸

- 研究類固醇結(jié)合蛋白

- 作為類固醇免疫測(cè)定的示蹤劑（以替代同位素或酶）

- 在實(shí)驗(yàn)環(huán)境中對(duì)雌激素敏感的組織和細(xì)胞進(jìn)行光動(dòng)力消除，可能具有未來(lái)臨床應(yīng)用的潛力

雌二醇發(fā)光可以使用甲醛或戊二醛進(jìn)行組織學(xué)固定，而不會(huì)造成熒光強(qiáng)度的顯著損失。用于細(xì)胞培養(yǎng)實(shí)驗(yàn)的典型濃度范圍為：10^-5M至10^-7M（可能會(huì)根據(jù)細(xì)胞系和個(gè)別實(shí)驗(yàn)設(shè)置而有所不同）。

艾美捷Estradiol-Glow熒光雌激素：

貨號(hào) 產(chǎn)品 描述

PR-958S Estradiol Glow 100 μg

PR-958L Estradiol Glow 5x 100 μg

運(yùn)輸條件：在4°C下運(yùn)輸

儲(chǔ)存條件：存儲(chǔ)于4°C

附加儲(chǔ)存條件：避光保存

保質(zhì)期：12個(gè)月

分子式：C47H67BrN2O2

分子量：771.95 g/mol

純度：>97%（根據(jù)直流電化學(xué)和核磁共振測(cè)定）

形態(tài)：凍干，呈玻璃狀至蠟狀外觀

顏色：褐紅色

溶解性：高：甲醇（MeOH）、乙醇（EtOH）、丙醇（PrOH）、二甲基亞砜（DMSO）、二甲基甲酰胺（DMF）

中等：丙酮、氯仿（CH2Cl2）、甲基氯仿（CH3Cl）、四氫呋喃（THF）

低：水和水性緩沖體系（在DMSO中預(yù)溶解>1微摩爾）

不溶于：乙醚（Et2O）、烴類如己烷、庚烷、苯

光譜性質(zhì)：激發(fā)波長(zhǎng)（λexc）467納米，發(fā)射波長(zhǎng)（λem）618納米，摩爾吸光系數(shù)（ε）29.0 L mmol^-1cm^-1（在pH 7.4的PBS中）

激發(fā)波長(zhǎng)（λexc）501納米，發(fā)射波長(zhǎng)（λem）596納米，摩爾吸光系數(shù)（ε）52.0 L mmol^-1cm^-1（在乙醇中）

A: 在大鼠的下丘腦室旁核神經(jīng)元中，經(jīng)過(guò)體內(nèi)腹腔注射后，雌二醇發(fā)光的核積累。這是使用100微米振動(dòng)切片機(jī)，對(duì)灌注固定的大腦進(jìn)行切片的結(jié)果。

B: 在MCF7乳腺癌細(xì)胞培養(yǎng)中，雌二醇發(fā)光在細(xì)胞質(zhì)和細(xì)胞核中的攝取。

Estradiol-Glow熒光雌激素文獻(xiàn)參考：

Jirikowski et al. (2011) Uptake, intracellular transport and physiological effectsof biologically active fluorescent steroids. Rapid Responses to SteroidHormones. 7th International Meeting, 14-17 September 2011, Crete, Greece