脂質(zhì)納米顆粒（LNPs）正引領(lǐng)現(xiàn)代醫(yī)學(xué)革命，從 mRNA 疫苗到基因治療，其應(yīng)用潛力無限。Cayman Chemical 憑借 40 年脂質(zhì)化學(xué)專業(yè)積累，提供從核心脂質(zhì)產(chǎn)品、便捷研究工具到全流程開發(fā)服務(wù)的完整解決方案，助力攻克 LNP 開發(fā)中的免疫原性、靶向性與規(guī)模化生產(chǎn)等關(guān)鍵挑戰(zhàn)。

一、核心脂質(zhì)產(chǎn)品：奠定 LNP 效能的基石

LNP 的性能取決于脂質(zhì)成分的精準(zhǔn)選擇。Cayman 提供超過 200 種高純度脂質(zhì)，覆蓋四大核心類別，滿足從基礎(chǔ)研究到臨床前開發(fā)的多樣化需求。

1. 可電離陽離子脂質(zhì)：核酸遞送的核心動力

可電離陽離子脂質(zhì)是 LNP 包封核酸、實(shí)現(xiàn)高效遞送的核心，其 pH 響應(yīng)性可在生理?xiàng)l件下保持中性（降低毒性），在酸性內(nèi)體中電離（促進(jìn)內(nèi)體逃逸）。

SM-102（貨號 33474）

作為 mRNA-1273 新冠疫苗的關(guān)鍵成分，在疫情期間由 Cayman 率先推出研究級產(chǎn)品。具有高效核酸包封能力，適用于 mRNA、siRNA 等多種 cargo 遞送，是驗(yàn)證疫苗及基因編輯工具（如 CRISPR）的標(biāo)桿脂質(zhì)。實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示，其在 Huh7 肝細(xì)胞中可實(shí)現(xiàn) 90% 以上的轉(zhuǎn)染效率。

RCB-4-8（貨號 38803）

突破性脂質(zhì)分子，在小鼠模型中肺轉(zhuǎn)染效率較 MC3 脂質(zhì)提升 100 倍，尤其適用于肺靶向 CRISPR 基因編輯應(yīng)用。其獨(dú)特的結(jié)構(gòu)設(shè)計可增強(qiáng)與肺上皮細(xì)胞的親和力，為局部組織遞送提供新選擇。

ALC-0315（貨號 34337）

成名于 BNT162b2 新冠疫苗，展現(xiàn)出優(yōu)異的生物相容性與遞送效率，是 FDA 批準(zhǔn)疫苗配方的核心組成。其長鏈脂肪酸結(jié)構(gòu)可增強(qiáng) LNP 的穩(wěn)定性，減少儲存過程中的聚集。

2. 輔助脂質(zhì)：優(yōu)化 LNP 結(jié)構(gòu)與穩(wěn)定性

輔助脂質(zhì)通過調(diào)節(jié)膜流動性和電荷平衡，提升 LNP 的結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性與細(xì)胞攝取效率。

1,2-DSPC（貨號 15100）

含硬脂酸鏈的中性磷脂，是兩款 FDA 批準(zhǔn)新冠疫苗的共同成分。其飽和脂肪酸鏈可增強(qiáng) LNP 的剛性，顯著提升結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性，減少儲存過程中的聚集，延長貨架期。

1,2-DOPE（貨號 15091）

含油酸鏈的中性磷脂，常與陽離子脂質(zhì)搭配使用。其不飽和脂肪酸鏈可增加膜流動性，促進(jìn)內(nèi)體逃逸，增強(qiáng)核酸釋放效率，尤其適用于細(xì)胞轉(zhuǎn)染實(shí)驗(yàn)。

3. 固醇脂質(zhì)：平衡穩(wěn)定性與細(xì)胞攝取

固醇脂質(zhì)通過與膜成分相互作用，維持 LNP 結(jié)構(gòu)完整性并促進(jìn)細(xì)胞吞噬。

膽固醇（貨號 9003100）

兩款 FDA 批準(zhǔn)新冠疫苗的必需成分，通過與膜磷脂相互作用，提升 LNP 穩(wěn)定性并促進(jìn)細(xì)胞攝取。實(shí)驗(yàn)表明，膽固醇的加入可使 LNP 的半衰期延長 2-3 倍。

DC-Chol（鹽酸鹽，貨號 16943）

陽離子膽固醇衍生物，與 1,2-DOPE 復(fù)配形成脂質(zhì)復(fù)合物，可高效轉(zhuǎn)染 mRNA 且不影響細(xì)胞活力，適用于對細(xì)胞毒性敏感的實(shí)驗(yàn)體系（如原代細(xì)胞培養(yǎng)）。

4. PEG 化脂質(zhì)與替代物：解決 "PEG 困境" 的創(chuàng)新方案

PEG 化脂質(zhì)可延長 LNP 循環(huán)時間，但存在免疫原性問題。Cayman 提供傳統(tǒng) PEG 化脂質(zhì)及新型替代技術(shù)。

ALC-0159（貨號 34336）

作為 BNT162b2 疫苗的成分，通過 PEG 化修飾延長 LNP 循環(huán)半衰期，減少快速清除。但其可能引發(fā)抗 PEG 抗體反應(yīng)，需在反復(fù)給藥場景中謹(jǐn)慎使用。

Polysarcosine（pSAR）替代技術(shù)

基于內(nèi)源性氨基酸的合成聚合物，替代 PEG 化脂質(zhì)后可降低 90% 以上的免疫原性，同時保持 "隱身" 效果，轉(zhuǎn)染效率提升 30%。適用于需要長期給藥的蛋白替代療法。

二、LipidLaunch研究工具：加速 LNP 開發(fā)的便捷方案

針對 LNP 研究中的復(fù)雜操作難題，Cayman 推出預(yù)配置工具套件，無需專業(yè)設(shè)備即可快速開展實(shí)驗(yàn)，大幅降低入門門檻。

1. 預(yù)制成品 LNPs：即開即用的驗(yàn)證工具

SM-102（mCherry，貨號 39319）

含 mCherry 報告基因 mRNA 的 SM-102 基 LNP，可直接用于細(xì)胞轉(zhuǎn)染實(shí)驗(yàn)，直觀驗(yàn)證 LNP 的遞送效率。適合初步篩選細(xì)胞模型可行性，減少前期配方優(yōu)化時間。

SM-102（Luciferase，貨號 39318）（GFP，貨號 39320）

搭載熒光素酶報告基因，通過生物發(fā)光檢測量化遞送效能，適用于體內(nèi)外活性對比研究。配套提供檢測試劑盒，可快速讀取發(fā)光強(qiáng)度。

2. LNP 試劑套件：靈活定制你的遞送系統(tǒng)

SM-102 試劑 kit（貨號 35425）

包含全套脂質(zhì)組分（SM-102、輔助脂質(zhì)、膽固醇等），提供適配基礎(chǔ)到專業(yè)設(shè)備的靈活 protocol。支持用戶自行封裝 mRNA 或 siRNA，滿足個性化 cargo 需求，批次間差異 < 5%。

3. LNP 攝取試劑盒：可視化遞送過程

SM-102（綠色熒光，貨號 38218）

含固醇基熒光示蹤劑，可實(shí)時觀察 LNP 被 Huh7 肝細(xì)胞的攝取過程。兼容流式細(xì)胞術(shù)與高內(nèi)涵成像，同步分析遞送效率與細(xì)胞活力，助力解析遞送機(jī)制。

三、LNP 開發(fā)服務(wù)：從概念到臨床的全流程支持

Cayman 的跨學(xué)科團(tuán)隊(duì)整合脂質(zhì)化學(xué)、細(xì)胞生物學(xué)與 GMP 生產(chǎn) expertise，提供定制化開發(fā)服務(wù)，解決從配方優(yōu)化到規(guī)模化生產(chǎn)的全鏈條挑戰(zhàn)。

1. 定制化配方開發(fā)

微流控制備服務(wù)

通過調(diào)節(jié)流速（30-15ml/min）與脂質(zhì)比例，篩選最優(yōu)配方。例如，SM-102 基 LNP 在總流速 20ml/min 時可實(shí)現(xiàn) 90% 以上的核酸包封率，粒徑均一性（PDI<0.1）。

靶向修飾服務(wù)

支持抗體介導(dǎo)靶向（如 ASSET 平臺）、器官選擇性靶向（SORT 技術(shù)）等定制化改造。例如，通過神經(jīng)遞質(zhì)衍生脂質(zhì)（NT-lipidoids）實(shí)現(xiàn)血腦屏障穿透，已在小鼠模型中驗(yàn)證腦內(nèi)遞送效率提升 5 倍。

2. 全面表征與篩選

理化性質(zhì)分析

包括粒徑（Z-Avg 50-150nm）、表面電荷、多分散指數(shù)（PDI）、pKa 值及穩(wěn)定性測試。采用動態(tài)光散射（DLS）、透射電鏡（TEM）等技術(shù)，確保 LNP 批次一致性。

生物活性評估

提供高通量細(xì)胞轉(zhuǎn)染效率檢測（如 RCB-4-8 在肺細(xì)胞中提升 100 倍轉(zhuǎn)染）、免疫原性分析（抗 PEG 抗體檢測）及細(xì)胞毒性評估（CCK-8 法）。

3. GMP 級脂質(zhì)合成與規(guī)模化生產(chǎn)

定制合成服務(wù)

支持可電離陽離子脂質(zhì)、PEG 化脂質(zhì)等從毫克級到公斤級的定制合成，符合 GMP 標(biāo)準(zhǔn)。配備 ISO 13485 認(rèn)證車間，加速從實(shí)驗(yàn)室到臨床的轉(zhuǎn)化，較傳統(tǒng)流程節(jié)省 3-6 個月。

為何選擇 Cayman？

專業(yè)積淀：40 年脂質(zhì)化學(xué)經(jīng)驗(yàn)，首個推出 SM-102、ALC-0315 等關(guān)鍵脂質(zhì)的研究級產(chǎn)品。

全面解決方案：從單體脂質(zhì)到成品 LNP，從基礎(chǔ)工具到 GMP 服務(wù)，滿足不同階段需求。

創(chuàng)新導(dǎo)向：布局 pSAR 替代 PEG、靶向修飾等前沿技術(shù)，助力攻克 LNP 開發(fā)核心難題。

立即訪問www.caymanchem.com/LNPs，或聯(lián)系中國區(qū)總代理艾美捷科技（400-6800-868），開啟你的 LNP 創(chuàng)新研究之旅。