硼替佐米（Bortezomib）商品名為萬珂，Veleade，是根據(jù)2004年諾貝爾化學(xué)獎成果-泛素調(diào)節(jié)的蛋白質(zhì)降解機(jī)制研制而成的一種雙肽基硼酸鹽類似物，也是第一個進(jìn)入臨床應(yīng)用的蛋白酶體抑制劑，可通過選擇性的與蛋白酶體活性位點(diǎn)的蘇氨酸結(jié)合，從而可逆性抑制哺乳動物細(xì)胞中蛋白酶體26S亞單位的糜蛋白酶/胰蛋白酶活性。硼替佐米可破壞細(xì)胞周期、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。硼替佐米是第一種蛋白酶體抑制劑，具有抗癌活性。已有報道硼替佐米被用于治療癌癥、人前列腺腫瘤和多發(fā)性骨髓瘤等方面。

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Cell正文引用：

摘要

蛋白酶體介導(dǎo)選擇性蛋白質(zhì)降解并動態(tài)調(diào)節(jié)以響應(yīng)蛋白毒性挑戰(zhàn)。SKN-1A/Nrf1 是一種內(nèi)質(zhì)網(wǎng) (ER) 相關(guān)轉(zhuǎn)錄因子，經(jīng)歷 N 聯(lián)糖基化，可作為蛋白酶體功能障礙的傳感器，并觸發(fā)蛋白酶體亞基基因的補(bǔ)償性上調(diào)。在這里，我們展示了 PNG-1/NGLY1 肽：N-聚糖酶通過將特定的 N-糖基化天冬酰胺殘基轉(zhuǎn)化為天冬氨酸來編輯 SKN-1A 蛋白的序列。在這些 N-糖基化位點(diǎn)基因引入天冬氨酸繞過了對 PNG-1/NGLY1 的要求，表明蛋白質(zhì)序列編輯而不是去糖基化是 SKN-1A 功能的關(guān)鍵。該途徑是維持足夠的蛋白酶體表達(dá)和活性所必需的，和 SKN-1A 超活化賦予對人淀粉樣蛋白 β 肽的蛋白毒性的抗性。去糖基化依賴的蛋白質(zhì)序列編輯解釋了 SKN-1 的 ER 相關(guān)亞型和細(xì)胞溶質(zhì)亞型如何執(zhí)行與哺乳動物 Nrf1 和 Nrf2 對應(yīng)的不同細(xì)胞保護(hù)功能。因此，我們發(fā)現(xiàn)了一種意想不到的機(jī)制，通過該機(jī)制，N-連接的糖基化調(diào)節(jié)蛋白質(zhì)功能和蛋白質(zhì)穩(wěn)態(tài)。

• 其他參考文獻(xiàn)

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