表達的PKA全酶由兩個催化（C）和兩個調節(jié)（R）亞基組成，當刺激G蛋白偶聯(lián)受體和腺苷酸環(huán)化酶后cAMP水平升高時被激活。活化PKA的C亞基對特定底物的磷酸化由酶的亞細胞定位通過與支架A激酶錨定蛋白（AKAPs）的結合來調節(jié)。在非活性狀態(tài)下，R亞基上的偽底物序列停止C亞基的活性。

在cAMP與R亞基結合后，活性單體C亞基被釋放。PKA與Akt（PKB）和PKC具有相同的底物特異性。被PKA磷酸化的底物包括Bad（Ser155），CREB（Ser133）和GSK-3（GSK-3α Ser21和GSK -3β Ser9）。

PKA是一種關鍵的激酶，參與癌癥、血管舒張、代謝過程等。   

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