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AEE-788 是 EGFR、HER2、VEGFR2 和 FLT3 的抑制劑,具有抗癌化療活性。在室管膜瘤異種移植物的動物模型中,AEE-788 提高了存活率。在急性骨髓性白血病(AML)細胞中,AEE-788抑制細胞增殖并誘導細胞凋亡。由于高毒性,該化合物在臨床環(huán)境中顯示出不同的結(jié)果。

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| 產(chǎn)品名稱 | 貨號 | 詳情 |
| AEE-788 (CAS號:497839-62-0) | LKT-A1616-1mg | 查看 |
AEE-788 (CAS號:497839-62-0):
| cas | 497839-62-0 |
|---|---|
| 純度 | ≥98% |
| 公式 | C27H32N6 |
| 配方重量 | 440.60 |
| 化學名稱 | 6-{4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]苯基}-N-[(1R)-1-苯基乙基]-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺 |
| IUPAC名稱 | 6-{4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]苯基}-N-[(1R)-1-苯基乙基]-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺 |
| 同義詞 | AEE788, NVP-AEE788 |
| 溶解度 | 100mM 在 DMSO 中 不溶于乙醇和H2O |
文獻參考:
Baselga J, Mita AC, Sch?ffski P, et al. Using pharmacokinetic and pharmacodynamic data in early decision making regarding drug development: a phase I clinical trial evaluating tyrosine kinase inhibitor, AEE788. Clin Cancer Res. 2012 Nov 15;18(22):6364-72. PMID: 23014528.
Servidei T, Meco D, Trivieri N, et al. Effects of epidermal growth factor receptor blockade on ependymoma stem cells in vitro and in orthotopic mouse models. Int J Cancer. 2012 Sep 1;131(5):E791-803. PMID: 22120695.
Reardon DA, Conrad CA, Cloughesy T, et al. Phase I study of AEE788, a novel multitarget inhibitor of ErbB- and VEGF-receptor-family tyrosine kinases, in recurrent glioblastoma patients. Cancer Chemother Pharmacol. 2012 Jun;69(6):1507-18. PMID: 22392572.
Barbarroja N, Torres LA, Rodriguez-Ariza A, et al. AEE788 is a vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor with antiproliferative and proapoptotic effects in acute myeloid leukemia. Exp Hematol. 2010 Aug;38(8):641-52. PMID: 20380868.
LKT Laboratories(LKT Labs)總部位于美國,成立于1989年,是一家專注于防癌抗癌特殊化學品研究和開發(fā)的公司。主要提供:癌癥藥物、藥物發(fā)現(xiàn)試劑盒、天然產(chǎn)物、廣泛的生命科學研究試劑、定制合成等。LKT Labs專注于研究用小分子的合成,純化和分離。主要應用于癌癥和神經(jīng)科學等,包括蛋白激酶抑制劑、離子通道調(diào)節(jié)劑和激活劑等。作為LKT Labs在中國的區(qū)域總代理,艾美捷科技有限公司將為中國客戶提供全面的LKT Labs產(chǎn)品。

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