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阿利吉侖是一種直接腎素抑制劑,具有抗高血壓、抗血栓形成和抗血管生成活性。阿利吉侖與腎素的S3bp結合位點結合,抑制其將血管緊張素切割成血管緊張素I的能力,從而阻止血管緊張素II的形成和導致動脈平滑肌的收縮。這種化合物是一種血管擴張劑,可降低體內血漿容量和血壓。在狼瘡性腎炎的動物模型中,阿利吉侖通過降低炎性細胞因子水平和腎小球炎癥來減輕蛋白尿。此外,在單獨的動物研究中,阿利吉侖可降低VEGF水平,改善胰島素抵抗,并防止靜脈血栓形成的發(fā)展。

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| 產品名稱 | 貨號 | 詳情 |
| 半富馬酸阿利吉侖 (CAS號:173334-58-2) | LKT-A4534-250mg | 查看 |
半富馬酸阿利吉侖 (CAS號:173334-58-2):
| CAS號 | 173334-58-2 |
|---|---|
| 純度 | ≥98% |
| 公式 | (C30H53N3O6)2? C4H4O4 |
| 配方重量 | 1219.59 |
| 化學名稱 | (2S,4S,5S,7S)-5-氨基-N-(2-氨基甲酰基-2,2-二甲基乙基)-4-羥基-7-{[4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)苯基]甲基}-8-甲基-2-(丙-2-基)壬酰胺半富馬酸酯 |
| IUPAC名稱 | 2S,4S,5S,7S)-5-氨基-N-(3-氨基-2,2-二甲基-3-氧代丙基)-4-羥基-7-[[4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)苯基]甲基]-8-甲基-2-丙-2-基壬酰胺;丁-2-烯二酸 |
| 溶解度 | 溶于水(≥122毫克/毫升)、乙醇≥122毫克/毫升)和二甲基硫醚(≥122毫克/毫升)。 |
| 外觀 | 白色至類白色粉末 |
半富馬酸阿利吉侖文獻參考:
Yen TH, Yang HY, Yeh YH, et al. Aliskiren attenuates proteinuria in mice with lupus nephritis by a blood pressure-independent mechanism. Lupus. 2013 Feb;22(2):180-9. PMID: 23257405.
Hermanowicz JM, Hermanowicz A, Buczko P, et al. Aliskiren inhibits experimental venous thrombosis in two-kidney one- clip hypertensive rats. Thromb Res. 2013 Jan;131(1):e39-44. PMID: 23174623.
Gandhi S, Srinivasan B, Akarte AS. Aliskiren improves insulin resistance and ameliorates diabetic renal vascular complications in STZ-induced diabetic rats. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2013 Mar;14(1):3-13. PMID: 22791702.
Kühnast S, van der Hoorn JW, van den Hoek AM, et al. Aliskiren inhibits atherosclerosis development and improves plaque stability in APOE*3Leiden.CETP transgenic mice with or without treatment with atorvastatin. J Hypertens. 2012 Jan;30(1):107-16. PMID: 22134386.
Buczko W, Hermanowicz JM. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of aliskiren, an oral direct renin inhibitor. Pharmacol Rep. 2008 Sep-Oct;60(5):623-31. PMID: 19066408.
LKT Laboratories(LKT Labs)總部位于美國,成立于1989年,是一家專注于防癌抗癌特殊化學品研究和開發(fā)的公司。主要提供:癌癥藥物、藥物發(fā)現試劑盒、天然產物、廣泛的生命科學研究試劑、定制合成等。LKT Labs專注于研究用小分子的合成,純化和分離。主要應用于癌癥和神經科學等,包括蛋白激酶抑制劑、離子通道調節(jié)劑和激活劑等。作為LKT Labs在中國的區(qū)域總代理,艾美捷科技有限公司將為中國客戶提供全面的LKT Labs產品。

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