PI3激酶活性熒光偏振測(cè)定法測(cè)量PIP3。簡(jiǎn)而言之，一旦PI3-K反應(yīng)完成，加入PIP3檢測(cè)蛋白和熒光探針。極化（mP）值隨著探針與PIP3檢測(cè)器結(jié)合而被酶活性產(chǎn)生的PIP3置換而降低。 

I 類磷酸肌醇 3-激酶 （PI3-K） 是普遍表達(dá)的脂質(zhì)激酶，其在產(chǎn)生 PIP4 的肌醇環(huán)的 5-羥基處磷酸化 PI（2，2）P3 （PIP3），已被證明是一種重要的脂質(zhì)第二信使，在增殖和存活等基本細(xì)胞反應(yīng)中起關(guān)鍵作用。由于這些有趣的生物學(xué)作用，PI3-K和PIP3已成為許多疾病（包括炎癥和癌癥）研究和藥物開(kāi)發(fā)的有吸引力的靶標(biāo)。 梯隊(duì)有多種格式可用于III類PI3-K。   

PI3-激酶活性熒光偏振測(cè)定法通過(guò)定量其產(chǎn)物PI（3，3，4）P5（PIP3）來(lái)確定PI3-K活性。

• 樣品類型：體外測(cè)定癌組織和細(xì)胞系中的PI3-K活性以及用于藥物發(fā)現(xiàn)

• 化合物篩選 樣品體積：2.5-5.0 μL 酶/抑制劑

• 檢測(cè)范圍：0.0625 μM 至 4.0 μM

作為Echelon Biosciences全國(guó)總代理，艾美捷科技強(qiáng)烈推薦Echelon熱銷產(chǎn)品PI3-激酶活性熒光偏振測(cè)定。產(chǎn)品僅用于科研，不可用于臨床診斷。  

PI3-激酶活性熒光偏振測(cè)定基本參數(shù)：

Echelon產(chǎn)品線分類：

• 脂質(zhì)相關(guān)蛋白與抗體

• 高品質(zhì)的合成磷脂，磷酸肌醇，鞘脂及其衍生物，生化試劑

• 脂質(zhì)相關(guān)生物酶活性檢測(cè)，抑制劑篩選試劑盒

• 脂質(zhì)與蛋白質(zhì)相互作用工具

• 脂質(zhì)含量檢測(cè)試劑盒

PI3-激酶活性熒光偏振測(cè)定精選文獻(xiàn)：

• Drees, B. E., A. Weipert, et al. (2003). “Competitive fluorescence polarization assays for the detection of phosphoinositide kinase and phosphatase activity.” Comb Chem High Throughput Screen 6(4): 321-330.

• Dehnhardt, C. M., Mansour Tarek S. (2009). “Lead Optimization of N-3-Substituted 7-Morpholinotriazolopyrimidines as Dual Phosphoinositide 3-Kinase/Mammalian Target of Rapamycin Inhibitors: Discovery of PKI-402.” J. Med. Chem.

• Safina, B. S., S. Baker, et al. (2012). “Discovery of Novel PI3-Kinase d Specific Inhibitors for the Treatment of Rheumatoid Arthritis: Taming CYP3A4 Time-Dependent Inhibition.” Journal of Medicinal Chemistry 55(12): 5887–5900.

• Heffron, T. P., R. A. Heald, et al. (2016). “The Rational Design of Selective Benzoxazepin Inhibitors of the δ-Isoform of Phosphoinositide 3-Kinase Culminating in the Identification of (S)-2-((2-(1-isopropyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-5,6-dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4]oxazepin-9-yl)oxy)propanamide (GDC-0326).” Journal of Medicinal Chemistry.DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01483

• Yin, Y., et al. (2019). “Design, synthesis and biological evaluation of novel chromeno[4,3-c]pyrazol-4(2H)-one derivates containing sulfonamido as potential PI3Kα inhibitors.” Bioorganic & Medicinal Chemistry 27(11): 2261-2267.

Echelon 提供1200+精品特色產(chǎn)品，集中圍繞磷脂，磷脂酰肌醇相關(guān)的脂質(zhì)產(chǎn)品，多肽，抗體，活性/抑制劑篩選分析試劑盒，以及篩選結(jié)合的PIP strip，Lipid Strips/Arrays  ，為研究治療諸如癌癥、糖尿病、炎癥、感染和心腦血管疾病專家提供全面有效工具。