BPS Bioscience--藥物研發(fā)用重組酶及蛋白酶活性/抑制劑篩選專家

發(fā)布者：艾美捷科技發(fā)布時間：2024-01-02

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BPS Bioscience：酶篩抑制劑，加速藥物發(fā)現(xiàn)

BPS Bioscience(https://bpsbioscience.com)成立于2005年，總部位于全球生命科學研發(fā)中心——美國圣地亞哥，是一家科學家創(chuàng)立、科學家驅(qū)動（Scientist Founded, Scientist Driven）的創(chuàng)新型生物技術(shù)公司。20年來，BPS Bioscience專注于為藥物發(fā)現(xiàn)提供高質(zhì)量的重組蛋白、檢測試劑盒、細胞系和慢病毒工具，尤其在聚ADP核糖聚合酶（PARP）、磷酸二酯酶、激酶以及表觀遺傳學酶（如組蛋白去甲基化酶、甲基轉(zhuǎn)移酶、HDACs）等領(lǐng)域，提供了業(yè)內(nèi)領(lǐng)先的“一站式”解決方案，已成為全球小分子藥物研發(fā)領(lǐng)域最值得信賴的合作伙伴之一。

BPS Bioscience核心優(yōu)勢:

文獻高度認可：產(chǎn)品被全球頂尖制藥公司與學術(shù)實驗室廣泛引用，引用數(shù)量逐年攀升

ISO 9001:2015質(zhì)量認證：嚴格的質(zhì)量管理體系確保批次間一致性

4500+產(chǎn)品組合：業(yè)內(nèi)最全面的重組酶與檢測試劑選擇之一

定制化服務(wù)：從蛋白表達到化合物篩選，提供端到端解決方案

1. 多聚ADP核糖聚合酶 (PARP) ——合成致死策略的基石

PARP（Poly ADP-ribose Polymerase）蛋白家族包含17個成員，催化蛋白質(zhì)的ADP-核糖化修飾。PARP1/2是DNA損傷修復(fù)（DDR）網(wǎng)絡(luò)的核心，作為DNA斷裂的"第一響應(yīng)者"，它們識別DNA損傷并招募修復(fù)蛋白。當PARP被抑制時，BRCA突變腫瘤細胞因缺乏同源重組修復(fù)能力而死亡——這就是合成致死（Synthetic Lethality）原理，已成為癌癥靶向治療的里程碑策略。目前已有多種PARP抑制劑（如Olaparib）獲批用于BRCA突變?nèi)橄侔⒙殉舶⑶傲邢侔┑闹委煟覒?yīng)用范圍正擴展至所有HR通路缺陷的腫瘤類型，同時新一代PARP抑制劑的開發(fā)也是克服治療耐藥性的關(guān)鍵方向。

BPS Bioscience提供從PARP1到PARP15的全家族重組蛋白（GST-tag, FLAG-Avi-tag等）、基于比色法或者超高靈敏度化學發(fā)光法的酶活&抑制劑篩選試劑盒，支持從酶動力學研究到高通量藥物篩選的完整工作流。

Step 1: 靶點蛋白獲取（重組PARP蛋白家族）→ Step 2: 酶活檢測與抑制劑篩選→ Step 3: 抑制劑效能驗證

PARP1到PARP15的全家族重組蛋白
貨號	指標	貨號	指標
80501	PARP1, GST-tag重組蛋白	80527	PARP7, FLAG-Tag重組蛋白
80502	PARP2, GST-tag重組蛋白	80509	PARP9, GST-tag, His-tag重組蛋白
80503	PARP3, GST-tag重組蛋白	80522	PARP10, FLAG-Strep-Tag重組蛋白
101690	PARP4, FLAG-Tag重組蛋白	80511	PARP11, GST-Tag, His-Tag重組蛋白
80504	Tankyrase 1(PARP5A),GST-Tag重組蛋白	80513	PARP12, His-GST-Tag重組蛋白
80505	Tankyrase 2 (PARP5B),GST-Tag重組蛋白	80514	PARP14, His-GST-Tag重組蛋白
80506	PARP6, GST-Tag重組蛋白	80517	PARP15, GST-tag重組蛋白
PARP1到PARP15酶活&抑制劑篩選試劑盒
貨號	名稱	用途
80551	PARP1 Chemiluminescent 檢測試劑盒（化學發(fā)光法）	旨在檢測PARP1（聚（adp-核糖）聚合酶1）活性，用于篩選和分析應(yīng)用
80580	PARP1 Colorimetric 檢測試劑盒（比色法）	旨在檢測PARP1（聚（adp -核糖）聚合酶1）活性，用于篩選和分析應(yīng)用
80552	PARP2 Chemiluminescent 檢測試劑盒（化學發(fā)光法）	旨在檢測PARP2（聚（adp -核糖）聚合酶2）活性，用于篩選和分析應(yīng)用
80581	PARP2 Colorimetric 檢測試劑盒（比色法）	旨在檢測PARP2（聚（adp -核糖）聚合酶2）活性，用于篩選和分析應(yīng)用
80553	PARP3 Chemiluminescent 檢測試劑盒（化學發(fā)光法）	旨在檢測PARP3（聚（adp -核糖）聚合酶3）的活性，用于篩選和分析應(yīng)用
備注：更多PARP酶活&抑制劑篩選試劑盒詳詢艾美捷科技
面向新藥模式的專用工具
貨號	名稱	用途
78441	PROTAC Optimization Kit for PARP1-Cereblon Binding	用于直接檢測PARP1與E3連接酶Cereblon的復(fù)合物形成，加速PROTAC分子的開發(fā)
82293	PARP1 Olaparib Competitive Inhibitor 檢測試劑盒	篩選和鑒定與已上市藥物Olaparib在PARP1蛋白的相同結(jié)合位點競爭結(jié)合的小分子化合物
82294	PARP2 Olaparib Competitive Inhibitor 檢測試劑盒	篩選和鑒定與已上市藥物Olaparib在PARP2蛋白的相同結(jié)合位點競爭結(jié)合的小分子化合物

2. 磷酸二酯酶 (PDE) ——第二信使的精密調(diào)控者

磷酸二酯酶（Phosphodiesterases, PDEs）是調(diào)控cAMP和cGMP第二信使信號時效性的關(guān)鍵水解酶家族，通過降解3',5'-磷酸二酯鍵將活性環(huán)核苷酸轉(zhuǎn)化為無活性的5'-單磷酸核苷酸，精確控制信號傳導(dǎo)的強度與持續(xù)時間，進而調(diào)控細胞代謝、離子轉(zhuǎn)運、肌肉收縮、基因表達及神經(jīng)元可塑性等生理過程。PDE活性失調(diào)與多種疾病密切相關(guān)：PDE4亞型異常與阿爾茨海默病、帕金森病的認知障礙及神經(jīng)炎癥相關(guān)；PDE3和PDE5通過調(diào)節(jié)心肌收縮力與血管張力影響心力衰竭、肺動脈高壓；PDE4在免疫細胞中的過度活化可促進哮喘、COPD及類風濕關(guān)節(jié)炎的炎癥反應(yīng)。PDE5抑制劑西地那非的巨大成功已驗證靶向PDE家族的臨床可行性，使PDE成為神經(jīng)系統(tǒng)疾病、心血管疾病和炎癥性疾病藥物研發(fā)的核心靶點。

BPS Bioscience提供業(yè)界最全面的PDE1-PDE11重組蛋白，以及抑制劑篩選平臺，包括化學發(fā)光法試劑盒、TR-FRET試劑盒及PDE4D細胞報告基因檢測試劑盒（60505），支持從生化水平到細胞水平的高通量藥物篩選。

Step 1: 靶點亞型確定 (PDE1-PDE11家族選擇)→ Step 2: 酶活檢測與抑制劑篩選→ Step 3: 細胞水平功能驗證

PDE1到PDE11的全家族重組蛋白
貨號	指標	貨號	指標
60010	PDE1A, GST-tag重組蛋白	60050	PDE5A1, GST-Tag重組蛋白
60011	PDE1B, GST-tag重組蛋白	60062	PDE6C, GST-Tag重組蛋白
60021	PDE2A, FLAG-tag重組蛋白	60070	PDE7A, GST-Tag重組蛋白
60031	PDE3B, GST-Tag重組蛋白	60080	PDE8A1, GST-tag重組蛋白
11675	PDE4B3, GST-Tag重組蛋白	60090	PDE9A2, GST-tag重組蛋白
60041	PDE4B1, GST-tag重組蛋白	60099	PDE10A1, GST-tag重組蛋白
60044	PDE4C1, GST-tag重組蛋白	60110	PDE11A4, GST-tag重組蛋白
PDE1到PDE11酶活&抑制劑篩選試劑盒
貨號	名稱	貨號	名稱
60310	PDE1A 檢測試劑盒	60346	PDE4D3 檢測試劑盒
60311	PDE1B 檢測試劑盒	60350	PDE5A1 檢測試劑盒
60312	PDE1C 檢測試劑盒	60370	PDE7A 檢測試劑盒
60320	PDE2A 檢測試劑盒	60371	PDE7B 檢測試劑盒
60331	PDE3B 檢測試劑盒	60380	PDE8A 檢測試劑盒
60340	PDE4A1A 檢測試劑盒	60381	PDE9A2 檢測試劑盒
60343	PDE4B2 檢測試劑盒	60400	PDE10A2 檢測試劑盒
60345	PDE4D2 檢測試劑盒	60411	PDE11A4 檢測試劑盒
備注：更多PDE酶活&抑制劑篩選試劑盒詳詢艾美捷科技
細胞水平功能驗證
貨號	名稱	用途
78441	PDE4D Cell-Based Reporter 檢測試劑盒	用于在培養(yǎng)細胞中篩選PDE4D抑制劑，并監(jiān)測PDE4D/cAMP信號通路活性的試劑盒
79526	PDE4B Cell-Based Activity 檢測試劑盒	試劑盒的功能和用途并監(jiān)測cAMP/PDE4B信號通路的活性

3. 激酶 (Kinases)——細胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的主控開關(guān)

蛋白激酶催化ATP的磷酸基團轉(zhuǎn)移至底物蛋白（酪氨酸、絲氨酸/蘇氨酸或組氨酸殘基），調(diào)控細胞分裂、代謝、信號轉(zhuǎn)導(dǎo)等幾乎所有細胞生物學過程——這一發(fā)現(xiàn)為E. Fisher和E. Krebs贏得了1992年諾貝爾生理學或醫(yī)學獎。人類基因組編碼超過500種激酶，控制約50%的細胞功能，是最具成藥性的蛋白家族之一，已有數(shù)十種激酶抑制劑獲批上市用于治療癌癥、自身免疫病等，精準靶向激酶活性位點或變構(gòu)位點是小分子藥物設(shè)計的核心策略。

BPS Bioscience提供從重組激酶蛋白→生化檢測試劑盒→細胞敲除工具→報告細胞系的完整工具鏈，特別是激酶敲除細胞庫支持CRISPR/Cas9介導(dǎo)的精準基因編輯，為靶點驗證提供遺傳學證據(jù)。

類型	指標
酪氨酸激酶	c-Met, HER2, JAKs ,EGFR
脂質(zhì)激酶	PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ
絲氨酸/蘇氨酸激酶	CLK1, TBK1，CDKs
以上指標高純度活性激酶以及激酶酶活&抑制劑篩選試劑盒詳詢艾美捷科技

4. 熒光素酶檢測系統(tǒng) (Luciferase) — 高靈敏生物發(fā)光定量

熒光素酶（Luciferase）催化底物氧化產(chǎn)生生物發(fā)光，是基因表達、蛋白互作、細胞活力檢測的金標準技術(shù)，相比熒光法具有更高靈敏度、更低背景、更寬動態(tài)范圍的優(yōu)勢，廣泛應(yīng)用于啟動子活性分析、細胞信號通路研究、蛋白-蛋白相互作用檢測（分裂熒光素酶互補）及高通量藥物篩選與細胞毒性評估，為基因功能研究和藥物作用機制驗證提供可靠的定量工具。

BPS Bioscience提供超高靈敏度Firefly和Renilla熒光素酶檢測試劑，兼容含0-10%血清及酚紅的常用培養(yǎng)基，采用均相檢測方案簡化操作步驟，發(fā)光信號持久穩(wěn)定，完美支持高通量篩選應(yīng)用。

熒光素酶檢測系統(tǒng)
方法	貨號	名稱
一步法	60690	螢火蟲熒光素酶活性檢測
兩步法	60683	螢火蟲和海腎熒光素酶活性檢測

在小分子藥物發(fā)現(xiàn)的全流程中，BPS Bioscience不僅是工具提供者，更是科學合作伙伴，選擇BPS Bioscience，就是選擇經(jīng)過驗證的科學可靠性與加速藥物發(fā)現(xiàn)的專業(yè)支持。

應(yīng)用領(lǐng)域	PARP	PDE	激酶
腫瘤藥物開發(fā)	合成致死策略 BRCA突變癌癥	腫瘤微環(huán)境血管生成調(diào)控	腫瘤微環(huán)境血管生成調(diào)控
神經(jīng)退行性疾病	DNA修復(fù)缺陷衰老相關(guān)神經(jīng)退變	阿爾茨海默病帕金森病	神經(jīng)信號通路 Tau蛋白磷酸化
心血管疾病	缺血再灌注損傷	心力衰竭(PDE3) 肺動脈高壓(PDE5) 抗血小板	心肌肥厚信號血管生成
炎癥與免疫	炎癥性腸病	COPD/哮喘(PDE4) 類風濕關(guān)節(jié)炎銀屑病	免疫激酶靶點
代謝疾病	糖尿病并發(fā)癥	胰島素信號調(diào)控	代謝激酶
藥物篩選階段	靶點驗證→高通量篩選HTS→亞型選擇性→細胞功能驗證

艾美捷科技：讓世界級研究工具，觸手可及！低成本，智啟高效創(chuàng)新！

BPS Bioscience：專注于激酶、磷酸二酯酶（PDE）、表觀遺傳學酶（包括組蛋白去甲基化酶、甲基轉(zhuǎn)移酶、HDACs等）以及聚ADP核糖聚合酶（PARP）等關(guān)鍵藥物靶點的重組蛋白研發(fā)與酶活檢測試劑盒開發(fā)，為制藥企業(yè)和學術(shù)機構(gòu)提供高質(zhì)量的酶抑制劑篩選平臺，助力客戶高效識別先導(dǎo)化合物、評估靶點選擇性并驗證作用機制，從而顯著加速小分子藥物發(fā)現(xiàn)進程。