HDAC（組蛋白去乙酰化酶）通過去除組蛋白賴氨酸殘基的乙酰基，促使染色質(zhì)緊縮，抑制基因轉(zhuǎn)錄。在腫瘤中，HDAC異常活化導(dǎo)致抑癌基因沉默，驅(qū)動細胞惡性轉(zhuǎn)化。例如，乳腺癌中HDAC介導(dǎo)的乙酰化水平降低是表觀遺傳異常的關(guān)鍵機制。抑制HDAC活性可逆轉(zhuǎn)乙酰化失調(diào)，重新激活抑癌基因。目前FDA已批準SAHA、Belinostat等HDAC抑制劑（HDACi）用于腫瘤治療，超過100種HDACi處于臨床研究階段。因此，有效檢測HDAC活性及抑制效果，是開發(fā)靶向藥物的基石。

一、Epigentek提供的HDAC活性與抑制性聯(lián)合檢測方案：

1. 核蛋白提取試劑盒（貨號OP-0002），高效制備無核酸污染的核蛋白提取物

功能：從哺乳動物細胞/組織中高效分離具有完整酶活性的核蛋白，避免核酸干擾。

流程：

預(yù)裂解緩沖液破壞細胞膜，裂解緩沖液釋放核蛋白。

60分鐘內(nèi)完成提取，提取物直接用于HDAC活性檢測。

關(guān)鍵優(yōu)勢：保持HDAC天然構(gòu)象，確保后續(xù)活性檢測準確性。

2. HDAC活性/抑制檢測試劑盒(貨號P-4034)

創(chuàng)新比色法原理：

主要步驟1：乙酰化組蛋白底物包被于微孔板，HDAC特異性去乙酰化。

主要步驟2：去乙酰化產(chǎn)物被抗體識別，通過顯色反應(yīng)（450 nm吸光度）定量。

技術(shù)優(yōu)勢：

超高靈敏度：專利配方使背景信號降低＞80%，可檢測低至0.1 ng/μL HDAC。

廣泛適用性：支持I-IV類HDAC（含HDAC1-11、SIRT1-7）的活性/抑制分析。

二、HDAC活性/抑制性檢測的應(yīng)用場景：

1. 表觀遺傳藥物開發(fā)

抑制劑篩選：快速評估化合物對HDAC的抑制效力（如SAHA類似物的IC~50~測定）。

選擇性驗證：區(qū)分I/II類HDAC亞型，減少脫靶毒性

2. 疾病機制研究

Epigentek的HDAC活性與抑制性檢測方案(P-4034 & OP-0002組合)為HDAC研究提供了標準化、高靈敏的檢測平臺，其應(yīng)用已覆蓋基礎(chǔ)機制探索、疾病模型（脂肪肝）和藥物研發(fā)（新型HDAC抑制劑開發(fā)）。隨著表觀遺傳治療的興起，該技術(shù)將在靶向藥物篩選和個體化醫(yī)療中發(fā)揮更核心的作用。