AAT Bioquest-Screen Quest HEK CNGC胰淀素3受體細胞：探索cAMP信號傳導的多功能平臺

G蛋白偶聯受體（GPCR）是藥物發現計劃靶向的最大受體類別之一。鈣通量（通過Gq途徑偶聯）測定是篩選GPCR靶點的藥物發現中的首選方法。然而，超過60%的已知GPCR通過與cAMP偶聯的腺苷酸環化酶活性發出信號。大多數現有的cAMP檢測不僅需要細胞裂解，而且缺乏時間和空間分辨率。Screen Quest?細胞系能夠研究傳統上不通過細胞內鈣偶聯的GPCR。Screen Quest?細胞系基于一系列G蛋白嵌合體，包括混雜的G蛋白、Gα16和外源性環核苷酸門控通道（CNGC）。嵌合體由Gq蛋白復合物的α亞基組成，該復合物的5個羧基末端氨基酸已被另一種G蛋白（Gαs、Gαi、Gαo或Gαz）的氨基酸所取代。這些氨基酸負責受體與其G蛋白的偶聯。這些嵌合體或CNGC與特定的非Gq偶聯受體的共表達可能導致受體刺激時細胞內鈣信號的產生。

AAT Bioquest-Screen Quest?HEK CNGC胰淀素3受體（AMY3）細胞系是用CNGC和人胰淀蛋白3受體穩定轉染的HEK-293細胞。細胞中組成型表達的CNGC通過協調改變陽離子通量（如鈣、鉀或鈉）實時響應細胞內cAMP水平的增加或減少。特定配體對這些細胞中AMY3的激活可以用鈣敏感熒光指示劑（如Calbryte 520 AM、Cal-520 AM、Fluo-8 AM或Fluo-4 AM以及相應的免清洗鈣試劑盒）或AAT優化的膜電位測定試劑盒檢測。該細胞系已成功用于藥物發現和篩選環境，用于研究通常不通過細胞內鈣偶聯的GPCR。它已被有效地用于FLIPR和FDSS系統。

艾美捷AAT Bioquest-Screen Quest HEK CNGC胰淀素3受體細胞：

單位大小：每件

目錄編號：38000

H-短語：H303, H313, H333

危害符號：XN

預期用途：僅限研究使用（RUO）

R-短語：R20, R21, R22

儲存條件：液氮

UNSPSC：12352200

圖：HEK-AMY3細胞和親本細胞對胰淀素和降鈣素的反應。

HEK-Aym3細胞和親本細胞在20?L/孔培養基中在聚-D-賴氨酸涂層黑壁/透明底部384孔板上放置過夜。將細胞與等體積（20?L）的MP染料工作溶液在室溫下孵育2小時。在添加大鼠胰淀素或hCT之前和30分鐘后獲得兩個讀數。圖中繪制了兩個讀數的比率（F/F0）。

A： 大鼠胰淀素和人降鈣素在HEK-AMY3細胞系中的劑量反應曲線。在PDE抑制劑Ro20-1724存在的情況下，rAmy的EC50=7.2 pM，hCT的EC50=334 pM。

B： 大鼠胰淀素和人降鈣素在親代細胞中的劑量反應曲線。在PDE抑制劑Ro20-1724存在的情況下，rAmy的EC50=230 pM，hCT的EC50=28.7 pM

AAT Bioquest-Screen Quest HEK CNGC胰淀素3受體細胞文獻參考：

cAMP-Induced Histones H3 Dephosphorylation Is Independent of PKA and MAP Kinase Activations and Correlates With mTOR Inactivation

Authors: Rodriguez P, Rojas J.

Journal: J Cell Biochem (2016): 741

Changes in the Arabidopsis thaliana Proteome Implicate cAMP in Biotic and Abiotic Stress Responses and Changes in Energy Metabolism

Authors: Alqurashi M, Gehring C, Marondedze C.

Journal: Int J Mol Sci (2016): 852

Role of the cAMP Pathway in Glucose and Lipid Metabolism

Authors: Ravnskjaer K, Madiraju A, Montminy M.

Journal: Handb Exp Pharmacol (2016): 29

Odor-induced cAMP production in Drosophila melanogaster olfactory sensory neurons

Authors: Miazzi F, Hansson BS, Wicher D.

Journal: J Exp Biol (2016): 1798

A cardiac mitochondrial cAMP signaling pathway regulates calcium accumulation, permeability transition and cell death

Authors: Wang Z, Liu D, Varin A, Nicolas V, Courilleau D, Mateo P, Caubere C, Rouet P, Gomez AM, V and ecasteele G, Fischmeister R, Brenner C.

Journal: Cell Death Dis (2016): e2198

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