JAK2 JH2假激酶結(jié)構(gòu)域抑制劑篩選檢測試劑盒設(shè)計用于篩選和分析小分子，這些小分子可替換 JAK2 JH2 結(jié)構(gòu)域中的熒光標(biāo)記探針（JH2 探針 1）。該測定是基于測試化合物與 JH2 探針競爭結(jié)合純化的 JAK2 JH2 的熒光偏振 (FP) 測定。

JH2 探針 1 是一種小分子探針，可與 JAK2 假激酶結(jié)構(gòu)域 JH2 的 ATP 結(jié)合位點結(jié)合。該探針已用熒光示蹤劑標(biāo)記，因此與未結(jié)合的熒光探針（去極化）相比，探針與更大的 JH2 的結(jié)合會導(dǎo)致熒光偏振顯著增加。測試藥物和探針之間的競爭導(dǎo)致極化的變化。

使用這個工具包,只需要微板上的一個簡單步驟進(jìn)行篩選。JH2探針1是用含有JJ2JH2的樣品培養(yǎng)出來的,以產(chǎn)生熒光極化的變化,然后可以用能夠測量熒光極化的熒光微盤探測器來測量。

艾美捷JAK2 JH2假激酶結(jié)構(gòu)域抑制劑篩選檢測試劑盒：

貨號：78208

英文名稱：JAK2-JH2 Pseudokinase Domain (W659A, W777A, F794H) Inhibitor Screening Assay Kit          

規(guī)格：384 rxns.

同義詞：JJ2試劑盒,JJ2-JH2試劑盒,JJK抑制劑篩選,JJ2突變,W659A,W777A,F794H

檢測試劑盒格式：熒光偏振

提供方式：該試劑盒采用方便的 384 孔格式，具有足夠的重組人 JAK2 JH2 和熒光標(biāo)記的 ATP 結(jié)合位點示蹤劑（JH2 探針 1），可進(jìn)行 384 次反應(yīng)。  

需要但未提供的材料：

可調(diào)節(jié)微量移液器和無菌

吸頭 酶標(biāo)儀能夠讀取熒光偏振

儲存/穩(wěn)定性：當(dāng)材料按指示儲存時，該檢測試劑盒自收到之日起6 個月內(nèi)可保持合適性能。

應(yīng)用程序：該試劑盒可用于小分子的篩選或滴定,取代JH2探針1從JH2JH2區(qū)域的atp結(jié)合部位。

運輸溫度：-80℃，避免冷凍/解凍循環(huán)

JAK2 JH2假激酶結(jié)構(gòu)域抑制劑篩選檢測試劑盒相關(guān)研究：

JAK2 (JH2 Domain) (W659A, W777A,F794H), His-Tag Recombinant

JAK2 (JH2 Domain) (V617F, W659A, W777A, F794H), His-Tag Recombinant

JAK2 (V617F, W659A, W777A, F794H), His-Avi-Tag, Biotin-Labeled Recombinant

JAK2-JH2 Pseudokinase Domain (V617F, W659A, W777A, F794H) Inhibitor Screening Assay Kit

CRISPR/Cas9 Kinase Knockout Lentivirus Library (Array Format)

Kinase Screening & Profiling

JAK2 JH2假激酶結(jié)構(gòu)域抑制劑篩選檢測試劑盒文獻(xiàn)參考：

1. Wrobleski, S. T., et al. J. Med. Chem. 2019, 62(20): 8973-8995.

2. Hubbard, S. R. "Mechanistic insights into regulation of JAK2 tyrosine kinase." Frontiers in endocrinology 2018, 8: 361.

3. Newton, Ana S., et al. "JAK2 JH2 fluorescence polarization assay and crystal structures for complexes with three small molecules." ACS medicinal chemistry letters 2017, 8(6): 614-617.

4. Yamaoka, Kunihiro, et al. "The Janus Kinases (Jaks)." Genome biology 2004, 5(12): 1-6.

BPS bioscience總部坐落于美國圣地亞哥生命科學(xué)研究機構(gòu)和公司集中地的中心。公司主要提供激酶、磷酸二酯酶、磷酸酶、組蛋白去甲基化酶、組蛋白甲基化轉(zhuǎn)移酶、HDACs、聚ADP核糖聚合酶。BPS公司為藥物研發(fā)用重組酶類的提供了選擇之一。