本發(fā)明設(shè)計的JK2JH2假激酶抑制物領(lǐng)域抑制物篩選試劑盒,用于篩選和分析從JH2領(lǐng)域取代熒光標(biāo)記探針(JH2探針1)的小分子。該測定方法是一種熒光極化法(FP),根據(jù)測試化合物與JH2探針的競爭,結(jié)合純化的JH2JH2。

JH2探針1是一個小分子探針,它與JH2假激酶域JH2的ATP結(jié)合點(diǎn)結(jié)合。該探針被標(biāo)記為熒光示蹤劑,使探針與大得多的JH2的結(jié)合導(dǎo)致熒光極化明顯增加,而非束縛熒光探針(去極化)。試驗藥與探針的競爭導(dǎo)致極化的變化.

使用這個工具包,只需要微板上的一個簡單步驟進(jìn)行篩選。JH2探針1是用含有JJ2JH2的樣品培養(yǎng)出來的,以產(chǎn)生熒光極化的變化,然后可以用能夠測量熒光極化的熒光微盤探測器來測量。

艾美捷JK2JH2假激酶抑制物領(lǐng)域抑制物篩選試劑盒：

貨號：78209

英文名稱：JAK2-JH2 Pseudokinase Domain (V617F, W659A, W777A, F794H) Inhibitor Screening Assay Kit          

規(guī)格：384 rxns.

同義詞：JJ2試劑盒,亞努斯基因-2測定試劑盒,JJ2-JH2測定試劑盒,JJK抑制劑篩選,JJ2突變,V617F,W659A,W777A,F794H

檢測試劑盒格式：熒光極化

提供方式：這個工具包有一個方便的384井格式,有足夠的重組人JJ2JH2和熒光標(biāo)記的三氧化二氮結(jié)合站點(diǎn)示蹤劑(JH2探針1)為384反應(yīng)。  

需要但未提供的材料：

可調(diào)節(jié)的微型引水器和無菌尖

能夠讀取熒光極化的微盤讀取器

儲存/穩(wěn)定性：這個分析工具包將在收到材料后的6個月內(nèi)按指示進(jìn)行儲存。

應(yīng)用程序：該試劑盒可用于小分子的篩選或滴定,取代JH2探針1從JH2JH2區(qū)域的atp結(jié)合部位。

運(yùn)輸溫度：-80℃，避免冷凍/解凍循環(huán)

JK2JH2假激酶抑制物領(lǐng)域抑制物篩選試劑盒相關(guān)研究：

JAK2 (JH2 Domain) (W659A, W777A,F794H), His-Tag Recombinant

JAK2 (JH2 Domain) (V617F, W659A, W777A, F794H), His-Tag Recombinant

JAK2 (V617F, W659A, W777A, F794H), His-Avi-Tag, Biotin-Labeled Recombinant

JAK2-JH2 Pseudokinase Domain (W659A, W777A, F794H) Inhibitor Screening Assay Kit

CRISPR/Cas9 Kinase Knockout Lentivirus Library (Array Format)

Kinase Screening & Profiling

JK2JH2假激酶抑制物領(lǐng)域抑制物篩選試劑盒文獻(xiàn)參考：

1. Wrobleski, S. T., et al. J. Med. Chem. 2019, 62(20): 8973-8995.

2. Hubbard, S. R. "Mechanistic insights into regulation of JAK2 tyrosine kinase." Frontiers in endocrinology2018, 8: 631

3. Newton, Ana S., et al. "JAK2 JH2 fluorescence polarization assay and crystal structures for complexes with three small molecules." ACS medicinal chemistry letters2017, 8(6): 614-617.

4. Yamaoka, Kunihiro, et al. "The Janus Kinases (Jaks)." Genome biology2004, 5(12): 1-6.

BPS bioscience總部坐落于美國圣地亞哥生命科學(xué)研究機(jī)構(gòu)和公司集中地的中心。公司主要提供激酶、磷酸二酯酶、磷酸酶、組蛋白去甲基化酶、組蛋白甲基化轉(zhuǎn)移酶、HDACs、聚ADP核糖聚合酶。BPS公司為藥物研發(fā)用重組酶類的提供了選擇之一。