CD38（分化簇38，又稱環(huán)ADP核糖水解酶1）是一種在多種疾病中具有重要調(diào)控作用的跨膜糖蛋白。近年來，隨著針對CD38的單克隆抗體藥物（如達(dá)雷妥尤單抗）在復(fù)發(fā)/難治性多發(fā)性骨髓瘤治療中的成功應(yīng)用，CD38已成為腫瘤免疫治療領(lǐng)域最具吸引力的靶點(diǎn)之一。此外，CD38在肺癌、白血病、HIV感染及2型糖尿病等疾病中也呈現(xiàn)異常表達(dá)，因此對其酶活性的調(diào)控成為藥物研發(fā)的關(guān)鍵方向。

為滿足科研人員在CD38抑制劑篩選、酶動力學(xué)研究及高通量藥物發(fā)現(xiàn)中的需求，由艾美捷代理BPS Bioscience 公司推出的 CD38 Inhibitor Screening Assay Kit (Hydrolase Activity) （貨號：79287）提供了一套完整、便捷、高效的解決方案。該試劑盒以96孔板格式為基礎(chǔ)，包含純化的重組人CD38酶（氨基酸43至C端）、特異性熒光底物及優(yōu)化緩沖液，支持100次酶反應(yīng)，并配有陽性抑制劑芹菜素（apigenin）作為對照，適用于藥物發(fā)現(xiàn)早期的高通量篩選（HTS）及靶點(diǎn)驗(yàn)證。

一、試劑盒核心組分與設(shè)計(jì)優(yōu)勢

1. 即用型組分，操作簡便

試劑盒提供所有必需成分：重組CD38酶、底物、反應(yīng)緩沖液及陽性對照抑制劑。用戶無需額外準(zhǔn)備酶或底物，即可直接開展實(shí)驗(yàn)。純化的重組酶片段覆蓋CD38胞外結(jié)構(gòu)域，保留了完整的水解酶活性，確保檢測結(jié)果的生物學(xué)相關(guān)性。

2. 熒光法檢測，靈敏可靠

本試劑盒采用熒光法檢測CD38的水解酶活性。CD38能夠?qū)⒌孜镛D(zhuǎn)化為熒光產(chǎn)物，其熒光強(qiáng)度與酶活性成正比。通過監(jiān)測熒光信號的動態(tài)變化，可實(shí)時(shí)定量酶活性，并評估待測化合物對CD38的抑制效果。該方法具有操作簡單、無需洗滌、靈敏度高、動態(tài)范圍寬等優(yōu)點(diǎn)，非常適合微孔板高通量平臺。

3. 內(nèi)置陽性對照，保證實(shí)驗(yàn)質(zhì)量

試劑盒內(nèi)提供的芹菜素是一種已知的CD38水解酶活性抑制劑。在每次實(shí)驗(yàn)中，用戶可使用芹菜素作為陽性對照，驗(yàn)證實(shí)驗(yàn)體系的穩(wěn)定性及結(jié)果的可靠性，從而確保篩選數(shù)據(jù)的可信度。

4. 兩種規(guī)格可選，靈活適配不同通量

除96次反應(yīng)規(guī)格外，該試劑盒還提供384孔板版本，以滿足大規(guī)模化合物庫篩選的需求。用戶可根據(jù)實(shí)驗(yàn)規(guī)模靈活選擇，實(shí)現(xiàn)從初篩到IC50測定的無縫銜接。

二、應(yīng)用場景與技術(shù)驗(yàn)證

1. 酶動力學(xué)研究

利用試劑盒中的純化酶和底物，研究人員可測定CD38水解酶反應(yīng)的關(guān)鍵參數(shù)（如Km、Vmax），并比較不同突變體或不同條件下的催化效率。這為理解CD38的生理功能及抑制劑作用機(jī)制提供了基礎(chǔ)數(shù)據(jù)。

2. 小分子抑制劑高通量篩選

試劑盒的96/384孔板格式與自動化移液工作站兼容，可實(shí)現(xiàn)數(shù)千個化合物的快速篩選。通過檢測化合物存在下熒光信號的下降程度，可以高效識別具有CD38抑制活性的先導(dǎo)化合物，并進(jìn)一步計(jì)算其IC50值。該試劑盒已被多家藥物研發(fā)機(jī)構(gòu)用于CD38靶向藥物的發(fā)現(xiàn)項(xiàng)目。

3. 肺癌及其他疾病研究

研究表明，CD38在肺癌患者中的上調(diào)水平與生存率呈負(fù)相關(guān)，其水解酶活性可促進(jìn)腫瘤細(xì)胞遷移、增殖及進(jìn)展。利用該試劑盒，研究人員可以評估候選化合物對肺癌細(xì)胞中CD38活性的影響，從而為開發(fā)新型肺癌治療策略提供實(shí)驗(yàn)依據(jù)。此外，該試劑盒同樣適用于多發(fā)性骨髓瘤、慢性淋巴細(xì)胞白血病、2型糖尿病等CD38相關(guān)疾病的藥物篩選。

三、技術(shù)參數(shù)與操作要點(diǎn)

規(guī)格與儲存

檢測格式：熒光法（激發(fā)/發(fā)射波長需參考說明書）。

物種：人源。

運(yùn)輸溫度：干冰。

穩(wěn)定性：按照指示儲存，試劑盒在收貨后6個月內(nèi)保持最佳性能。

監(jiān)管狀態(tài)：僅限研究使用（Research Use Only），不可用于臨床診斷。

注意事項(xiàng)：

DMSO濃度：反應(yīng)體系中DMSO的終濃度不得超過1%，過高DMSO可能影響酶活性或產(chǎn)生假陽性。

熒光干擾：若待測化合物本身具有熒光，需預(yù)先評估其在檢測波長下的自發(fā)熒光，以避免干擾結(jié)果。建議設(shè)置化合物單獨(dú)對照孔。

避免反復(fù)凍融：酶和底物對溫度敏感，建議分裝保存，避免多次凍融導(dǎo)致活性下降。

四、文獻(xiàn)參考

Cui Q., et al., 2021 J Hematol Oncol. 14(1):82.

Gao L., et al., 2021 Cell Death Dis. 12(7):680.