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CDC樣激酶1(CLK1)是雙重特異性蛋白激酶(DSK)家族的一部分,能夠磷酸化富含絲氨酸/精氨酸(SR)的蛋白,這些蛋白是剪接體復(fù)合物的一部分,并且調(diào)控非剪接蛋白。CLK1參與細(xì)胞周期進(jìn)程、凋亡、DNA復(fù)制檢查點(diǎn)以及端粒長(zhǎng)度的調(diào)控。CLK1調(diào)控通路的功能失調(diào)會(huì)導(dǎo)致阿爾茨海默病、杜氏肌營(yíng)養(yǎng)不良癥(DMD)、病毒復(fù)制、自噬相關(guān)疾病(糖尿病、心血管疾病和傳染病)以及癌癥。CLK1在前列腺癌、胃癌和胰腺導(dǎo)管腺癌中表達(dá)上調(diào)。使用CLK1/2/4抑制劑TG003可導(dǎo)致DMD患者細(xì)胞中抗肌萎縮蛋白外顯子31跳躍,并產(chǎn)生部分功能的抗肌萎縮蛋白。TG003還能降低胃癌和前列腺癌細(xì)胞的活性和遷移能力。CLK1抑制劑如NIH39和KH-CB19對(duì)流感A病毒具有抗病毒活性,而Leucettine L41可增加U-2 OS細(xì)胞中的自噬作用。開(kāi)發(fā)CLK1抑制劑并深入理解其在多條通路中的作用,對(duì)于治療與CLK1相關(guān)的疾病至關(guān)重要。
Chemi-Verse CLK1激酶檢測(cè)試劑盒旨在用于檢測(cè)CDC2樣激酶1(CLK1)的激酶活性,適用于篩選和分析應(yīng)用,使用ADP-Glo?作為檢測(cè)試劑。該試劑盒采用便捷的96孔板格式,包含足夠進(jìn)行100次酶反應(yīng)的純化重組CLK1激酶(氨基酸129-末端)、激酶底物、ATP和激酶檢測(cè)試劑緩沖液。
艾美捷BPS Bioscience-Chemi-Verse CLK1激酶檢測(cè)試劑盒:
貨號(hào):82145
同義詞:CLK、STY、CLK/STY
試劑盒格式:發(fā)光法
適用物種:人類
儲(chǔ)存/穩(wěn)定性:按照說(shuō)明儲(chǔ)存時(shí),自收到之日起6個(gè)月內(nèi)可達(dá)到最佳性能。
應(yīng)用:研究酶動(dòng)力學(xué),并用于藥物發(fā)現(xiàn)和高通量篩選(HTS)應(yīng)用中的小分子抑制劑篩選。
運(yùn)輸溫度:-80°C
所需材料(但試劑盒未提供)
ADP-Glo?激酶檢測(cè)試劑(Promega #V6930)
DTT(二硫蘇糖醇),1M,可選
能夠讀取發(fā)光的微孔板讀取器
可調(diào)節(jié)微量移液器及無(wú)菌吸頭
30°C培養(yǎng)箱
結(jié)果展示:

圖:Staurosporine對(duì)CLK1激酶活性的抑制作用
在逐漸增加濃度的Staurosporine(SelleckChem #S1421)存在下,測(cè)量了CLK1激酶活性的抑制作用。“空白”值已從所有其他值中減去。結(jié)果以對(duì)照組的百分比表示(無(wú)抑制劑時(shí)的激酶活性設(shè)定為100%)。
文獻(xiàn)參考:
Song M., et al., 2023 Signal Transduction and Targeted Therapy 8: 148.
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