BIIB021 是一種口服合成的小分子 Hsp90 抑制劑。它結(jié)合在 Hsp90 的 ATP 結(jié)合口袋 （Ki = 1.7 ± 0.4 nM） 中，并在 MCF-7 細(xì)胞中以 38 ± 10 nM 的 EC50 誘導(dǎo) HER-2 降解。它抑制熱休克蛋白 Hsp90α 和 Hsp70 的表達(dá)，但對(duì)非客戶蛋白磷脂酰肌醇 3-激酶 p85 亞基的表達(dá)沒(méi)有影響。BIIB021 抑制 N87、MCF-7 和 BT474 腫瘤細(xì)胞的增殖，IC50 值分別為 0.06、0.31 和 0.14 μM。在N87胃、BT474乳腺、CWR22前列腺、U87膠質(zhì)母細(xì)胞瘤、SKOV3卵巢、Panc-1胰腺腫瘤異種移植模型中具有顯著的抗腫瘤活性。

艾美捷BPS Bioscience BIIB021：

英文名字：BIIB021

貨號(hào)：BPS-27046

規(guī)格：5mg

同義詞：CNF2024

純度：≥99%

格式：類(lèi)白色或淺棕色粉末

公式：C14H15ClN6O

溶解度：溶于DMSO，濃度為65 mg/ml;升溫后溶于乙醇，濃度為3mg/ml;極難溶于水;在白開(kāi)水中的zui大溶解度估計(jì)約為50-100μM。

儲(chǔ)存/穩(wěn)定性：在 –20°C 或以下儲(chǔ)存。 固體形式在按照指示儲(chǔ)存時(shí)，自收到之日起至少 12 個(gè)月內(nèi)保持穩(wěn)定。水溶液的儲(chǔ)存時(shí)間不要超過(guò)一天。

運(yùn)輸溫度：-20°攝氏度

科學(xué)類(lèi)別：HSP90型

僅供研究使用

相關(guān)服務(wù)：

熱休克蛋白篩選服務(wù)

BIIB021文獻(xiàn)參考:

Lundgren， K.， et al. Mol. Cancer Ther.8: 921-929 (2009).

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