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熱休克蛋白抑制劑17-AAG的參數(shù)及作用機制

發(fā)布者:艾美捷科技    發(fā)布時間:2024-01-18     
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17-AAG(17-Allylamino-17-demethoxygeldanamycin)是一種熱休克蛋白90(HSP90)抑制劑,被廣泛用于癌癥治療的研究中。HSP90是一種分子伴侶蛋白,參與調(diào)節(jié)細胞內(nèi)多種蛋白的穩(wěn)定性和功能。

 

17-AAG通過結(jié)合HSP90并抑制其活性,干擾了HSP90與其底物蛋白的相互作用,導致底物蛋白的降解或失活。這包括一些癌癥相關(guān)蛋白,如激酶、轉(zhuǎn)錄因子和細胞周期調(diào)節(jié)蛋白等。因此,17-AAG被認為具有抗腫瘤活性,并被廣泛研究作為潛在的抗癌藥物。

 

17-AAG在臨床前和臨床研究中顯示出抗腫瘤活性,對多種癌癥類型具有潛在的治療效果。它被認為可以通過多種機制抑制腫瘤生長和擴散,包括誘導細胞凋亡、阻斷細胞周期進程和抑制腫瘤血管生成等。

 

盡管17-AAG顯示出潛在的抗癌活性,但它也存在一些副作用和限制,包括肝毒性和溶血性貧血等。因此,在進一步的研究和臨床應(yīng)用中,需要仔細評估其療效和安全性。

 

17-AAG 以類似于 geldanamycin 的方式特異性結(jié)合熱休克蛋白 Hsp90,但結(jié)合較弱。抑制腫瘤細胞中的Akt活化和HER2表達。與正常細胞相比,對腫瘤細胞來源的 hsp90 的結(jié)合親和力高 100 倍。抑制血管生成。

 

艾美捷BPS Bioscience 17-AAG

英文名字:17-AAG

貨號:BPS-27027

規(guī)格:10mg

同義詞:17-(烯丙基氨基)-17-脫甲氧基geldanamycin, Tanespimycin

純度:≥99%

格式:紫色固體

公式:C31H43N3O8

溶解度:溶于DMSO濃度為150 mg/mL,乙醇濃度為5 mg/mL。難溶于H2O.

 

儲存/穩(wěn)定性:儲存在-20°C或以下。 自收到之日起,產(chǎn)品按指示儲存至少 12 個月時是穩(wěn)定的。DMSO儲備溶液應(yīng)在-20°C下一次性儲存長達一個月,或在-80°C下儲存長達6個月。水溶液的儲存時間不要超過一天。

運輸溫度:-20°攝氏度

科學類別:HSP90型

僅供研究使用

17-AAG

 

17-AAG文獻參考:

1. Basso, A.D., et al. Oncogene 21: 1159-1166 (2002).

2. Schulte, T.W. and Neckers, L.M. Cancer Chemother. Pharmacol. 42: 273-279 (1998).

3. Kaur, G, et al. Clin. Cancer Res. 10: 4813-4821 (2004).


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