CDK12/CyclinK復合物包括人絲氨酸/蘇氨酸激酶CDK12（Cyclin依賴性激酶12）和人CyclinK。CDK12廣泛表達，在生殖組織、內分泌組織、骨髓和淋巴結中高水平存在，主要存在于細胞核中。CDK12參與基因表達、轉錄延長和基因組穩(wěn)定性。CDK12僅與cyclinK結合，這種復合物的形成似乎對維持cyclinK的穩(wěn)定性很重要。該復合物調節(jié)RNA聚合酶II C末端結構域中絲氨酸2的磷酸化，該結構域負責轉錄延長和全長成熟mRNA的合成。然而，缺乏CDK12似乎只影響總轉錄的5%或更少，這表明在某些基因的轉錄中具有選擇性作用。THZ531等抑制劑的使用表明，CDK12/cyclinK選擇性調節(jié)的基因是核心DDR（DNA損傷和修復）基因。CDK12在癌癥發(fā)展中起作用，如在癌癥和前列腺癌中。CDK12/cyclinK抑制劑與PARP（聚ADP核糖）蛋白）抑制劑聯合使用可以增加細胞對PARP抑制的反應，并在耐藥情況下增加細胞死亡。CDK12抑制劑的開發(fā)，無論是單獨使用還是聯合治療，都是癌癥治療中一個很有前途的研究領域。

HDACs通過催化修飾蛋白質中乙酰賴氨酸的乙酰基水解來調節(jié)細胞過程。在HDAC測定中，熒光染料分子附著在含有乙酰賴氨酸的肽上。附著在肽上會淬滅染料的熒光。用HDAC處理肽后，將反應物與非乙酰化賴氨酸特異性的顯影溶液混合。如果乙酰基已被HDAC從賴氨酸中去除，則該溶液將釋放染料以產生熒光。因此，熒光與HDAC活性直接相關。

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HDAC1 熒光檢測試劑盒：

同義詞：組蛋白去乙酰化酶，HDAC1，HDAC-1。

檢測試劑盒格式：熒光法。

物種：人類。

提供形式：它以方便的96孔格式提供，包含了進行100次熒光HDAC1活性測量所需的所有試劑。

不包含的材料：

0.1%的牛血清白蛋白（BSA）溶液（1 mg/ml）在水中

能夠激發(fā)在350-380 nm和檢測在440-460 nm的熒光計

可調節(jié)的微量移液器和無菌吸頭

旋轉或搖擺平臺

UniProt編號：Q13547。

存儲/穩(wěn)定性：

從收到之日起6個月，按照指示存儲。試劑盒組分需要不同的存儲條件。確保每個組分在到達時存儲在適當的溫度下。

使用說明：詳見檢測試劑盒數據表的詳細協(xié)議。

應用：適用于研究酶動力學和篩選HDAC1的小分子抑制劑，用于藥物發(fā)現和高通量篩選（HTS）應用。

運輸溫度：-80°C。

HDAC1 熒光檢測試劑盒產品數據庫：

文獻參考：

1. Santo, L., et al., Blood. 2012 Mar 15;119(11):2579-89.

2. Bradner, J.E., et al., Nat Chem Biol. 2010 Mar;6(3): 238-243.

BPS Bioscience是一家通過ISO 9001:2015認證的生命科學領域的供應商，公司一直致力于開發(fā)藥物研發(fā)領域的重組蛋白酶、蛋白酶活性/抑制劑篩選試劑盒和慢病毒等工具。公司由Henry Zhu博士于2005年創(chuàng)立，從創(chuàng)立至今一直致力于提供藥物研發(fā)領域的創(chuàng)新解決方案，以推動新的藥物發(fā)現。公司主要關注的領域包括免疫療法、表觀遺傳學、新型冠狀病毒、CRISPR、細胞信號轉導等，主要提供激酶、磷酸二酯酶、磷酸酶、組蛋白去甲基化酶、組蛋白甲基化轉移酶、HDACs、聚ADP核糖聚合酶等。 

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