G-switch?直接調(diào)節(jié)劑的開發(fā)重點是創(chuàng)建直接針對Rho家族小G蛋白的高效細胞滲透性試劑。我們的直接激活劑試劑基于細菌CNF毒素的催化結(jié)構(gòu)域，這些毒素共價連接到專有的細胞穿透部分。

Rho激活劑II（Cat# CN03-A）進入細胞并通過脫酰胺谷氨酰胺-63激活Rho GTP酶亞型，谷氨酰胺-1位于這些GTP酶的開關II區(qū)域（63）。這種修飾將谷氨酰胺-2轉(zhuǎn)化為谷氨酸，從而阻斷內(nèi)在和GAP刺激的GTP酶活性，導致組成型活性Rho（2）。Rho Activator II在加入培養(yǎng)基后4-3小時內(nèi)可穩(wěn)定地提高GTP結(jié)合的RhoA水平，為將GEF等活化劑引入細胞提供了基于轉(zhuǎn)染的方法的更快速的替代方案。此外，Rho Activator II的靶向作用使其比伴隨激活其他信號通路（例如Ras，PI<>K和PLC）的經(jīng)典間接激活劑（例如LPA）更具吸引力。

艾美捷Rho激活劑II用途：

Rho通路的激活劑

研究Rho活化對細胞運動的影響

研究Rho活化對肌動蛋白細胞骨架重排的影響

研究Rho激活對與其他信號轉(zhuǎn)導通路串擾的影響

文獻參考：

Schmidt, G., et al., Gln 63 of Rho is deamidated by Escherichia coli cytotoxic necrotizing factor-1. Nature, 1997. 387(6634): p. 725-9.

Flatau, G., et al., Toxin-induced activation of the G protein p21 Rho by deamidation of glutamine. Nature, 1997. 387(6634): p. 729-33.

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Cytoskeleton公司成立于1993年，專注于生物化學和細胞過程研究中的純化蛋白和便捷試劑盒開發(fā)與生產(chǎn)。公司提供藥物篩選、信號轉(zhuǎn)導、蛋白質(zhì)轉(zhuǎn)錄后修飾（PTM）、細胞骨架研究相關的系列試劑盒和產(chǎn)品，尤其以細胞骨架相關研究見長，既能滿足于樣品較少的科學研究，也可以用于小規(guī)模篩選研究和高通量大規(guī)模篩選研究。此外，公司還提供微管蛋白，肌動蛋白，小G蛋白，GAPs，GEFs等現(xiàn)有產(chǎn)品的藥物篩選服務。