LifeSensors開發(fā)了一種高通量的基于平板的方法來直接監(jiān)測PROTAC介導(dǎo)的靶蛋白的泛素化和降解。該方法快速、高效、定量，適用于內(nèi)源性蛋白質(zhì)和細(xì)胞系。   

LifeSensors”PROTAC? 蛋白水解靶向嵌合體（PROteolysis TArgeting Chimeras, PROTACs）已成為靶向不可藥物化蛋白質(zhì)組的新療法。PROTACs是同時與靶蛋白和泛素(Ub) E3連接酶結(jié)合的異雙功能小分子。這將會引誘目標(biāo)蛋白的泛素化和降解。 

【產(chǎn)品背景】 

PROTACs作為一種新型成藥技術(shù)，可以讓藥物選擇性結(jié)合致病蛋白質(zhì)，并通過“泛素-蛋白酶體”系統(tǒng)在細(xì)胞內(nèi)自然降解，因而克服了傳統(tǒng)藥物抗藥性的問題。

如圖所示，PROTAC充當(dāng)連接器，幫助E3連接酶標(biāo)記要降解的靶蛋白。整個過程就好像把你需要扔進(jìn)垃圾桶的廢品打上一個便簽，這樣的話，凡是打上了便簽的靶蛋白，細(xì)胞統(tǒng)統(tǒng)都會處理掉。這也正是“泛素-蛋白酶體”系統(tǒng)的工作原理：給需要降解的靶蛋白貼一個“便簽”，然后降解掉。PROTAC無疑簡化了這個過程并極大的提高了效率。  

【預(yù)期用途】 

Cat. No. PA950分析板用于PROTAC處理后細(xì)胞裂解液中靶蛋白泛素化的相對測定。該方法旨在取代更費力的半定量western blot方法，以檢測細(xì)胞中靶蛋白的多泛素化和降解，并提供定量和可重復(fù)的結(jié)果。  

【測定原理】 

PROTAC? 分析板是一種基于三明治的分析，其中多泛素化蛋白來自使用專有的多泛素結(jié)合試劑將細(xì)胞裂解物捕獲在預(yù)涂層的微量滴定板孔中。通過洗滌除去非多泛素化/未結(jié)合的蛋白質(zhì)，然后添加針對目標(biāo)蛋白的抗體，然后洗滌。最后，用檢測試劑和熒光酶標(biāo)儀檢測結(jié)合靶標(biāo)抗體。  

【PROTAC優(yōu)勢】

• 同時研究PROTAC介導(dǎo)的泛素化和降解；

• 以建立結(jié)合，三重復(fù)合物的形成和細(xì)胞降解完整的驗證研究套件；

• 新E3連接酶的經(jīng)驗- ~30個E3連接酶符合PROTAC的發(fā)現(xiàn)；

• 蛋白質(zhì)組學(xué)表征蛋白質(zhì)降解-建立選擇性。

【產(chǎn)品包含】

產(chǎn)品鏈接：http://m.zihai029.com/products/LSS-PA950.shtml 

【PROTAC分析例子】 

 LifeSensors成立于1996年，位于美國賓夕法尼亞州費城，是一家為藥物發(fā)現(xiàn)與研究提供方法和可行性技術(shù)方法的生物技術(shù)公司。公司致力于為泛素和泛素蛋白酶體通路研究領(lǐng)域提供高品質(zhì)的抗體、酶、蛋白質(zhì)等試劑和試劑盒，產(chǎn)品最全、最新，是泛素研究者的最佳選擇。其原核和真核蛋白表達(dá)系統(tǒng)SUMOpro和SUMOstar已被世界范圍內(nèi)的學(xué)術(shù)、政府研究機(jī)構(gòu)和制藥、生物技術(shù)公司廣泛應(yīng)用。通過提供創(chuàng)新的研究工具，LifeSensors已成為泛素和泛素樣蛋白途徑的領(lǐng)導(dǎo)者。nifeSensors公司目前主要的產(chǎn)品有400多種，其產(chǎn)品主要覆蓋泛素和泛素蛋白酶體通路等科學(xué)應(yīng)用領(lǐng)域，并且產(chǎn)品線在不斷的擴(kuò)大中。公司開創(chuàng)了兩大獨家技術(shù)平臺：用于細(xì)胞信號和藥物發(fā)現(xiàn)的泛素蛋白酶體系統(tǒng)(UPS)，以及增強目的蛋白在大腸桿菌、酵母、昆蟲和哺乳動物細(xì)胞中表達(dá)與純化的SUMO融合表達(dá)系統(tǒng)。