阿柏西普（aflibercept）是一種完全人源化重組蛋白，由血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體-l（vaseular enluthelial growth factor receptor-1，VEGFR-1）和VEGFR-2的胞外結(jié)構(gòu)域與人IgG1恒定區(qū)組成，分子量為97kDa。作為血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（vascular endothelial growth factor，VEGF）的可溶性誘餌受體，阿柏西普與VEGF-A、VEGF-B和胎盤(pán)生長(zhǎng)因子（placental growth faclor，PIGF）有很高的親和力，以此發(fā)揮其抗血管生成作用。

VEGF家族是一類(lèi)能促血管和淋巴管生成、增加血管通透性的同源二聚體細(xì)胞因子，分為VEGF-A、VEGF-B、VEGF-C、VEGF-D、胎盤(pán)牛長(zhǎng)因子（placental growth factor，PIGF）。VEGF-A最為重要，因mRNA剪接方式不同而產(chǎn)生VEGF121、VEGF165、VEGF189、VEGF206共4種異構(gòu)體，其中VEGF165數(shù)量最多。VEGF受體（VEGFR）有VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3共3種亞型。各業(yè)型結(jié)構(gòu)相似，均由7個(gè)免疫球蛋白樣結(jié)構(gòu)域串聯(lián)而成的膜外部分、跨膜部分、具有酪氨酸激酶活性的膜內(nèi)部分組成。阿柏西普由于含VEGFR-1和VEGFR-2關(guān)鍵結(jié)構(gòu)域，因此能更廣泛結(jié)合VEGF家族成員，研究表明，阿柏西普可與VEGF-A的所有亞型、VEGF-B及PIGF結(jié)合，阻斷腫瘤組織中新生血管形成過(guò)程從而間接達(dá)到抗腫瘤的作用。

作為一種新的抗VEGF藥物，與哌加他尼鈉（pegaptanib）、雷珠單抗（ranibizumab）和貝伐單抗（bevacizumab）等抗VEGF藥物相比較，阿柏西普作用靶點(diǎn)更廣、親和力更強(qiáng)、作用時(shí)間更長(zhǎng)，而且已有臨床試驗(yàn)證實(shí)阿柏西普用于治療年齡相關(guān)性黃斑變性（age-related macular degeneration，AMD）和息肉狀脈絡(luò)膜血管病變（polypoidal choroidal vasculopathy，PCV）具有顯著療效及廣泛安全性。

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阿柏西普作為血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）的可溶性誘餌受體，作用于靶點(diǎn)VEGF-A、VEGF-B和胎盤(pán)生長(zhǎng)因子（PIGF）抑制腫瘤血管的生成。

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