高通量篩選（High-Throughput Screening, HTS）是現(xiàn)代藥物發(fā)現(xiàn)中的一項(xiàng)關(guān)鍵技術(shù)。通過高通量篩選技術(shù)，研究人員可以在極短的時(shí)間內(nèi)快速評估數(shù)以萬計(jì)甚至數(shù)以百萬計(jì)的化合物，以尋找具有潛在生物活性的藥物或者候選藥物。此外，HTS篩選方法的應(yīng)用極大地提高了新藥發(fā)現(xiàn)的效率，降低了研發(fā)成本，并加速實(shí)現(xiàn)了藥物或者候選藥物從實(shí)驗(yàn)室到臨床的轉(zhuǎn)化過程。

案例一分享

2026年2月，蘇黎世聯(lián)邦理工學(xué)院研究團(tuán)隊(duì)聯(lián)合國際同行在國際頂尖期刊《Nature》(IF =48.5) 發(fā)表題為《Coral microbiomes as reservoirs of unknown genomic and biosynthetic diversity》的文章。研究人員通過采集的珊瑚樣本宏基因組數(shù)據(jù)和現(xiàn)有的公開宏基因組數(shù)據(jù)庫重構(gòu)出13,446 個(gè)珊瑚和海綿相關(guān)的MAGs (metagenome-assembled genomes，MAGs)。作者發(fā)現(xiàn)：近 90% 的珊瑚相關(guān)微生物物種此前無基因組信息，其生物合成潛力媲美甚至超越傳統(tǒng)天然產(chǎn)物來源 (如海綿)。研究人員更從珊瑚相關(guān)酸桿菌門中發(fā)現(xiàn)了全新的酶學(xué)機(jī)制，為功能性蛋白質(zhì)工程研究開辟了廣闊的前景。

圖1：檢測Modified ThaATry對中性粒細(xì)胞彈性蛋白酶 (Neutrophil Elastase) 的抑制作用

本文中，作者采用酶學(xué)活性檢測實(shí)驗(yàn)，分別測定了 Modified ThaA^Try 對中性粒細(xì)胞彈性蛋白酶 (Neutrophil Elastase)、組織蛋白酶 B (Cathepsin B)、胰蛋白酶(Trypsin) 及胰凝乳蛋白酶 (Chymotrypsin) 四種酶的抑制作用，結(jié)果發(fā)現(xiàn)：Modified ThaATry只對中性粒細(xì)胞彈性蛋白酶 (Neutrophil Elastase) 有抑制作用，且測定的IC50值為2.6 μM (圖1)，說明 Modified ThaATry對中性粒細(xì)胞彈性蛋白酶 (Neutrophil Elastase) 具有顯著的抑制活性。這種活性數(shù)據(jù)為進(jìn)一步開發(fā)新型抗菌、抗病毒或抗癌藥物奠定了基礎(chǔ)，同時(shí)也為評估這些化合物在醫(yī)藥領(lǐng)域的潛在用途提供了方向[1]。

文章中酶學(xué)活性檢測實(shí)驗(yàn)使用的產(chǎn)品：

Neutrophil Elastase Inhibitor Screening Assay kit (BPS Bioscience, cat: 82090-1)

Cathepsin B Inhibitor Screening Assay kit (BPS Bioscience, cat: 79590-1)

Neutrophil Elastase Inhibitor Screening Assay kit-中性粒細(xì)胞彈性蛋白酶試劑盒檢測原理（圖2）：

圖2 中性粒細(xì)胞彈性蛋白酶試劑盒檢測原理

實(shí)驗(yàn)原理 (圖2)：PR底物是一種用于中性粒細(xì)胞彈性蛋白酶 (Neutrophil Elastase) 的熒光肽底物。在共軛狀態(tài)下，PR底物(與 AMC共軛連接) 所發(fā)出的能量被淬滅；經(jīng)過中性粒細(xì)胞彈性蛋白酶 (Neutrophil Elastase) 水解作用釋放AMC后，即產(chǎn)生熒光。熒光強(qiáng)度的增加與中性粒細(xì)胞彈性蛋白酶(Neutrophil Elastase) 活性呈直接正比關(guān)系。

應(yīng)用：向該體系中加入中性粒細(xì)胞彈性蛋白酶 (Neutrophil Elastase) 活性的抑制劑，通過檢測釋放的熒光強(qiáng)度從而實(shí)現(xiàn)抑制劑的篩選 (如圖3所示，體系中加入了陽性藥Sivelestat，測定Sivelestat對中性粒細(xì)胞彈性蛋白酶的抑制活性)。

圖3: Sivelestat對中性粒細(xì)胞彈性蛋白酶的(Neutrophil Elastase) 抑制活性測定

熱門產(chǎn)品推薦：

[1] 參考文獻(xiàn)：Wiederkehr F, et al. Coral microbiomes as reservoirs of unknown genomic and biosynthetic diversity[J]. Nature, 2026: 1-8.

鏈接：https://doi.org/10.1038/s41586-026-10159-6 

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