ACHE（乙酰膽堿酯酶），也稱為 AChase 或乙酰水解酶，已知可將乙酰膽堿 （ACh）（一種天然存在的神經(jīng)遞質(zhì)）水解成乙酸和膽堿。它是一種高效的水解酶，活性接近底物擴(kuò)散的極限。它可以在運(yùn)動(dòng)和感覺(jué)神經(jīng)元中找到，它位于突觸后膜上并水解 Ach，參與沖動(dòng)傳遞的終止。Ach 可以在膽堿乙酰轉(zhuǎn)移酶催化的反應(yīng)中被吸收并用于再次合成乙酰輔酶 A。ACHE 可以以不同的分子形式存在，這些分子形式具有不同的表達(dá)模式。

多年來(lái)，人們已經(jīng)知道 AD（阿爾茨海默病）患者的這些分子形式分布異常，與 G4 分子相比，光形式有所增加。P-tau 可導(dǎo)致 T-ACHE 的表達(dá)升高，ACHE 可能在 β-淀粉樣蛋白斑塊的形成中發(fā)揮作用。ACHE 抑制劑會(huì)導(dǎo)致高濃度的乙酰輔酶 A 和連續(xù)信號(hào)傳導(dǎo)，如果它們是不可逆的，則可能導(dǎo)致肌肉麻痹、抽搐、呼吸困難和窒息。一類眾所周知的此類不可逆抑制劑是有機(jī)磷酸鹽，它們已被用作神經(jīng)毒氣和殺蟲(chóng)劑。可逆抑制劑已獲得 FDA 的批準(zhǔn)，用于嘗試改善神經(jīng)系統(tǒng)疾病，如阿爾茨海默病、重癥肌無(wú)力和路易體癡呆。

ACHE 比色測(cè)定試劑盒設(shè)計(jì)用于測(cè)量 ACHE（乙酰膽堿酯酶）的活性，用于篩選和分析應(yīng)用。ACHE 比色反應(yīng)基于改進(jìn)的 Ellman 方法，使用替代底物乙酰硫代膽堿碘化物 （ATCI） 和 5,5'-二硫代-雙-2-硝基苯甲酸 （DTNB） 來(lái)量化 ACHE 水解 ATCI 產(chǎn)生的硫代膽堿的量。該檢測(cè)試劑盒采用方便的 96 孔規(guī)格，包含純化的 ACHE 酶（氨基酸 32-614）、ATCI、DTNB 和用于 100 次酶反應(yīng)的檢測(cè)緩沖液。DTNB 加合物的吸收強(qiáng)度 （λ=410 nm） 用于測(cè)量產(chǎn)生的硫膽堿產(chǎn)物的量，其與 ACHE 活性成正比。

Inhibition of ACHE by Chlorpyrifos-oxon

BPS bioscience總部坐落于美國(guó)圣地亞哥生命科學(xué)研究機(jī)構(gòu)和公司集中地的中心。公司主要提供激酶、磷酸二酯酶、磷酸酶、組蛋白去甲基化酶、組蛋白甲基化轉(zhuǎn)移酶、HDACs、聚ADP核糖聚合酶及其抑制劑的篩選試劑盒。BPS公司為藥物研發(fā)用重組酶類的提供了重要的選擇。