煙酰胺磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶（Nicotinamide phosphoribosyltransferase，NAMPT）可催化煙酰胺(NAM)和磷酸核糖焦磷酸 (PRPP) 縮合為煙酰胺單核苷酸 (NMN)，隨后由煙酰胺單核苷酸腺苷酸轉(zhuǎn)移酶（NMNAT）轉(zhuǎn)化為煙酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）。NAMPT是哺乳動(dòng)物NAD生物合成中的限速酶，通過(guò)合成NAD，參與調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)重要的生理病理過(guò)程。腫瘤細(xì)胞具有高NAD消耗和代謝率，因此它們對(duì)NAD的依賴程度高于正常細(xì)胞，并且對(duì)NAMPT抑制劑更為敏感。其次，NAD作為一種必需的輔酶參與合成各種腫瘤的重要物質(zhì)。此外，NAD可以下調(diào)活性氧自由基水平，以保護(hù)腫瘤細(xì)胞。而NAMPT抑制劑可以耗竭細(xì)胞內(nèi)的NAD，并逐漸導(dǎo)致細(xì)胞死亡。因此發(fā)現(xiàn)并篩選新的NAMPT抑制劑對(duì)于研究NAMPT的生物功能和抗腫瘤藥物候選藥物的開發(fā)，具有非常重要的意義。

2021年美國(guó)團(tuán)隊(duì)在cell在線發(fā)表了題為"Selective activation of PFKL suppresses the phagocytic oxidative burst"的文章，研究中就用到了BPS Bioscience的NAMPT抑制劑篩選試劑盒(貨號(hào)#71276)檢測(cè)NAMPT的活性。

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NAMPT抑制劑篩選試劑盒是一種基于熒光法的檢測(cè)試劑盒，用于測(cè)量NAMPT的活性，適用于篩選和分析應(yīng)用。該試劑盒包含足夠的純化NAMPT酶（BPS Bioscience #91004）、NAMPT測(cè)定緩沖液、NAMPT稀釋緩沖液、ATP、煙酰胺、PRPP和乙醇。

實(shí)驗(yàn)結(jié)果：

FK866對(duì)NAMPT的抑制作用：在反應(yīng)開始之前，F(xiàn)K866與NAMPT酶在室溫下預(yù)先孵育30分鐘，然后加入混合物開始反應(yīng)。結(jié)果以對(duì)照活性的百分比表示（在沒(méi)有抑制劑的情況下測(cè)量，并設(shè)為100%）。

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