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品牌專題在藥物研發(fā)的浩瀚征途中,每一點技術的突破都是通往新療法的關鍵。LifeSensors憑借其創(chuàng)新的TUBE嵌入式微孔板技術,為E3連接酶、PROTACs、分子膠(Molecular Glue)等前沿領域的藥物發(fā)現(xiàn)帶來了革命性的優(yōu)化方案。這項技術不僅提升了實驗的精確度和效率,更為新藥研發(fā)開辟了更廣闊的道路。

技術背景:TUBEs嵌入式微孔板的獨特魅力
LifeSensors的TUBEs(串聯(lián)泛素結(jié)合實體)嵌入式微孔板,是專為研究泛素化過程設計的高靈敏度檢測工具。它巧妙地將泛素結(jié)合實體嵌入微孔板中,實現(xiàn)了對泛素化事件的直接、高效捕獲。這一技術革新,使得研究人員能夠在體外和體內(nèi)環(huán)境中,對E3連接酶、PROTACs、分子膠等介導的泛素化過程進行精準監(jiān)測,從而加速藥物篩選和優(yōu)化的進程。

圖注:LifeSensors 的 E3 連接酶、PROTACs、分子膠、細胞泛素化檢測系統(tǒng)構建于嵌入不同 TUBEs 的微孔板上。
優(yōu)化實驗條件:細節(jié)決定成敗
在藥物研發(fā)中,實驗的每一個細節(jié)都至關重要。LifeSensors深知這一點,因此提供了詳盡的使用手冊,指導研究人員如何優(yōu)化實驗條件以獲得最佳結(jié)果。從E3連接酶、底物、PROTACs、分子膠的滴定,到細胞裂解液和抗體的選擇,每一步都需精心策劃。特別是抗體的選擇,由于蛋白質(zhì)的泛素化可能會掩蓋抗原表位,LifeSensors建議研究人員在基于微孔板的檢測中評估3-5種不同的抗體,以確保檢測的準確性。
產(chǎn)品亮點:滿足多樣化實驗需求
LifeSensors的TUBE嵌入式微孔板技術不僅適用于體外實驗,還能有效應用于細胞和動物組織勻漿液的檢測。其產(chǎn)品線豐富,包括PA770、PA950、MG780等多種試劑盒,分別針對不同實驗類型提供定制化解決方案。例如,PA770試劑盒適用于體外POI+PROTAC+E3連接酶的實驗,而MG780試劑盒則專為分子膠的研究設計。這些產(chǎn)品的高通量篩選能力,使得研究人員能夠快速鑒定新型E3配體,評估PROTACs和分子膠的活性,為新藥研發(fā)提供有力支持。
哪種產(chǎn)品最適合您的實驗?
應用 | 試劑盒/TUBE 包被板 | |
實驗類型 | 體外:POI + PROTAC + E3 連接酶 | PA770 試劑盒:UE903 板 |
體外:POI + 分子膠 + E3 連接酶 | MG780 試劑盒:UE903 板 | |
體內(nèi):細胞和動物組織勻漿液 | PA950 試劑盒:UE905 板 | |
體外:E3 連接酶 | UC101 試劑盒:UE905 板 |
PA770、PA950 和 MG780 基于微孔板的檢測對比
特性 (Feature) | PA770 | PA950 | MG780 |
使用 E3 連接酶 (Cereblon, VHL, HDM2) | 是 | 否 | 是 |
使用處理過的細胞系或處理過的動物組織進行測試 | 否 | 是 | 否 |
測試 PROTACs | 是 | 是 | 否 |
測試分子膠 | 否 | 否 | 是 |
根據(jù) UbMax 預測 DC50* 值 | 是 | 是 | 是 |
底物特異性/亞型選擇性 | 是 | 是 | 是 |
*half-maximal degradation concentration
技術突破:助力新藥研發(fā)
E3連接酶的高靈敏度檢測:LifeSensors的UE905板能夠檢測到E3連接酶自身泛素化的劑量依賴性增加,反映了酶活性和檢測的動態(tài)范圍。這一技術突破,使得研究人員能夠更準確地評估E3連接酶的活性,為新藥研發(fā)提供關鍵數(shù)據(jù)支持。
圖注:使用 LifeSensor 的 UE905 板和 TUBE1 Biotin 檢測到的 E3 自身泛素化水平呈劑量依賴性增加,反映了酶活性和檢測的動態(tài)范圍。
PROTACs的精準評估:在細胞裂解液和組織中,LifeSensors的技術能夠高效捕獲PROTAC介導的泛素化事件,準確建立效力排序,為藥物化學家提供可靠的構效關系(SAR)指導。這一能力對于優(yōu)化PROTACs的結(jié)構,提高其靶向性和降解效率具有重要意義。
體外 POI PROTAC 驗證 高靈敏度 PROTAC 板

使用 E3 連接酶和相應的 PROTAC 在體外評估 POI 泛素化,結(jié)果顯示泛素化呈劑量依賴性增加,使用 LifeSensor 的 UE903 板進行測量。
細胞內(nèi) PROTAC 介導的 POI 泛素化

圖注:用 PROTAC 處理 K562 細胞導致 POI 泛素化呈劑量依賴性增加,使用 LifeSensor 的 UE905 板檢測到峰值信號 (UbMax) 出現(xiàn)在 100 nM。
分子膠的潛力挖掘:分子膠作為新藥研發(fā)的新興領域,其理性設計一直是一大挑戰(zhàn)。LifeSensors的MG780試劑盒通過高通量篩選,能夠找到最能誘導泛素化的分子膠濃度,為分子膠的理性設計和優(yōu)化提供了有力工具。
LifeSensors的TUBE嵌入式微孔板技術,以其獨特的優(yōu)勢和創(chuàng)新性,正引領著藥物研發(fā)領域的新一輪變革。隨著技術的不斷進步和應用領域的拓展,LifeSensors將繼續(xù)致力于為用戶提供更加高效、精準的檢測解決方案,助力新藥研發(fā)走向更加輝煌的未來。
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