【前情回顧】BPS Bioscience多聚ADP核糖聚合酶（PARP）酶活&抑制劑篩選檢測試劑盒  

當(dāng)PARP1和PARP2結(jié)合受損的DNA時(shí)，它們會在自己的蛋白骨架上添加PAR鏈（自動PAR化），然后將PAR修飾添加到其他DNA損傷應(yīng)答（DNA-damage response，簡稱DDR的相關(guān)蛋白上，以招募和激活它們。PAR化的PARP1和PARP2隨后從DNA上解離，以使其他PAR化的伙伴能夠啟動修復(fù)過程。目前，一些批準(zhǔn)的藥物可以通過與NAD+競爭結(jié)合到催化位點(diǎn)，降低PARP1和PARP2的活性。沒有NAD+，PARP無法進(jìn)行PAR化并保持與受損的DNA結(jié)合，從而將其屏蔽起來，阻礙其他DDR蛋白的作用。這阻止了DNA修復(fù)并增加了細(xì)胞毒性，增強(qiáng)了這些藥物的效果。因此，這類藥物的細(xì)胞毒性效應(yīng)主要取決于它們在受損的DNA上固定PARP的效率。因此，篩選這些藥物應(yīng)包括量化PARP固定能力，并區(qū)分抑制劑對PARP1或PARP2的選擇性的測定方法。

BPS Bioscience獨(dú)特的PARPtrap^TM檢測試劑盒使用熒光偏振（fluorescence polarization，F(xiàn)P）的原理。在核糖基化之前，PARP與熒光DNA探針結(jié)合，形成大的復(fù)合物并發(fā)出偏振熒光。添加NAD+后，啟動核糖基化，PAR化的PARP從DNA探針上解離，導(dǎo)致大部分熒光失去偏振性。相反，如果添加PARP抑制劑，就會導(dǎo)致PARP固定在DNA上，增加FP。所以，添加將PARP固定在熒光DNA探針上的抑制劑會導(dǎo)致相比無抑制劑條件下的熒光偏振增加，并與抑制劑的濃度和效力成比例。 

BPS Bioscience獨(dú)特的PARPtrap^TM檢測試劑盒，非常適用于藥物研發(fā)和高通量篩選應(yīng)用中，篩選增強(qiáng)PARP/DNA固定能力的小分子化合物。

使用PARPtrap?試劑盒（貨號＃80584），在逐漸增加的Talazoparib、Olaparib、Veliparib和AZD5305濃度下檢測PARP1/DNA固定能力。“No compound”對應(yīng)于“低FP對照”，“no NAD”對應(yīng)于“高FP對照”  

使用PARPtrap 試劑盒（貨號＃78296），在逐漸增加的Talazoparib、Olaparib、Veliparib和AZD5305濃度下檢測PARP1/DNA固定能力。“No compound”對應(yīng)于“低FP對照”，“no NAD”對應(yīng)于“高FP對照”   

更多BPS Bioscience的PARP相關(guān)產(chǎn)品詳詢艾美捷科技！    

BPS bioscience總部坐落于世界最大之一的美國圣地亞哥生命科學(xué)研究機(jī)構(gòu)和公司集中地的中心。公司主要提供激酶、磷酸二酯酶、磷酸酶、組蛋白去甲基化酶、組蛋白甲基化轉(zhuǎn)移酶、HDACs、聚ADP核糖聚合酶。BPS公司為藥物研發(fā)用重組酶類的提供了最大選擇之一。