PARP1，也稱為聚ADP核糖聚合酶1或NAD+ADP核糖基轉(zhuǎn)移酶1，是PARP家族的一部分，是最豐富的成員。ADP核糖基化是將ADP核糖添加到蛋白質(zhì)中，是主要參與DNA損傷反應(yīng)（DDR）途徑的蛋白質(zhì)的可逆翻譯后修飾。聚ADP核糖基化（稱為PARylation）是ADP核糖直鏈或支鏈的加成。PARP1通過(guò)非同源末端連接（NHEJ）、同源重組（HR）、微同源介導(dǎo)的末端連接（MMEJ）和核苷酸切除修復(fù)參與DNA修復(fù)。DDR通路的功能障礙可能導(dǎo)致腫瘤發(fā)生。PARP1的過(guò)度表達(dá)已在乳腺癌和結(jié)腸癌癌癥、神經(jīng)母細(xì)胞瘤和其他疾病中發(fā)現(xiàn)。這種過(guò)度表達(dá)可導(dǎo)致MMEJ增加，這是一種錯(cuò)誤的DNA修復(fù)機(jī)制，以及導(dǎo)致癌癥的基因組不穩(wěn)定。除了參與DDR外，PARP1還與炎癥和I型糖尿病有關(guān)。已知PARP1通過(guò)其DNA結(jié)合結(jié)構(gòu)域結(jié)合受損DNA。與DNA結(jié)合激活PARP1，在NAD+PARP1核糖基化本身存在的情況下（自動(dòng)核糖基化），由于核糖基聚合物的累積負(fù)電荷，導(dǎo)致PARP1從DNA中解離。然而，在某些抑制劑存在的情況下，PARP仍然與DNA結(jié)合，這種現(xiàn)象被稱為誘捕。捕獲的PARP-DNA復(fù)合物已被證明對(duì)癌癥細(xì)胞具有高度細(xì)胞毒性，因此這種抑制劑可能是癌癥治療所需要的。進(jìn)一步了解涉及PARP1的分子途徑及其對(duì)疾病的貢獻(xiàn)，將繼續(xù)為PARP1相關(guān)疾病的新療法鋪平道路。

PARPtrap?PARP1檢測(cè)試劑盒是一種熒光偏振（FP）、均勻、96孔的檢測(cè)試劑盒，旨在以高通量篩選形式篩選和分析將PARP1捕獲到DNA上并形成復(fù)合物的小分子。PARP1的PARPtrap?檢測(cè)試劑盒有96孔或384孔兩種方便的格式，含有純化的重組PARP1酶、熒光標(biāo)記的寡核苷酸雙鏈體、NAD+和用于100或400種酶反應(yīng)的PARPtrap?檢測(cè)緩沖液。

圖1。PARP1 PARPtrap?檢測(cè)試劑盒的作用模式示意圖。

熒光探針是一種可以在溶液中自由旋轉(zhuǎn)的小分子，導(dǎo)致低FP。在沒(méi)有核糖基化的情況下，PARP1與熒光探針結(jié)合，形成一個(gè)大的復(fù)合物，導(dǎo)致發(fā)射高偏振光。在自動(dòng)核糖基化步驟后，PARP1與熒光寡核苷酸雙鏈解離，然后可以再次自由旋轉(zhuǎn)（低FP）。在PARP1抑制劑存在的情況下，PARP1被捕獲到熒光寡核苷酸雙鏈上，具有高FP。FP信號(hào)的增加與PARP捕獲成正比。

作為BPS Bioscience在中國(guó)的區(qū)域總代理，艾美捷科技強(qiáng)烈推薦BPS Bioscience熱銷產(chǎn)品PARP 1的PARPtrap 檢測(cè)試劑盒 。產(chǎn)品僅用于科研，不可用于臨床診斷。

PARP 1的PARPtrap 檢測(cè)試劑盒：

同義詞：多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶1，多聚(腺苷二磷酸核糖基)轉(zhuǎn)移酶，ADPRT，PARP1，80584-1，80584-2，PARP-1

檢測(cè)試劑盒格式：熒光偏振

物種：人類

未提供所需材料：

可調(diào)節(jié)的微量移液器和無(wú)菌吸頭

旋轉(zhuǎn)或搖擺平臺(tái)

能夠測(cè)量熒光偏振的熒光微孔板閱讀器（激發(fā)波長(zhǎng)λex=470 nm（5 nm帶寬）和檢測(cè)發(fā)射波長(zhǎng)λem=518 nm（10 nm帶寬））

儲(chǔ)存/穩(wěn)定性：當(dāng)材料按照指示儲(chǔ)存時(shí)，該檢測(cè)試劑盒在收到之日起6個(gè)月內(nèi)性能最佳。

應(yīng)用：篩選增強(qiáng)PARP1/DNA捕獲的小分子，用于藥物發(fā)現(xiàn)和高通量篩選（HTS）應(yīng)用，以及IC50測(cè)定。

運(yùn)輸溫度：-80°C

PARP 1的PARPtrap 檢測(cè)試劑盒產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫(kù)：

文獻(xiàn)參考：

Murai J., et al., 2014 Molecular Cancer Therapeutics 13: 433-443

Murai J., et. al., 2012 Cancer Research 72: 5588-5599

Zandarashvili L., et al., 2020 Science 368(6486): 6367

Marques M., et al., 2019 Oncogene 38 (12): 2177-2191.

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