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BPS Bioscience靶向多聚ADP核糖水解酶(PARG)抑制劑篩選

發(fā)布者:艾美捷科技    發(fā)布時(shí)間:2023-11-28     
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PARP1和PARP2是DNA損傷應(yīng)答的主要因子,它們能夠檢測(cè)到DNA中的單鏈斷裂,并結(jié)合到受損區(qū)域。然后,它們會(huì)在自身蛋白骨架、組蛋白和其他修復(fù)蛋白上添加多聚腺苷二磷酸核糖(PAR)鏈,以招募和激活修復(fù)蛋白。PAR化的PARP隨后與DNA分離,使其他蛋白質(zhì)能夠啟動(dòng)修復(fù)過(guò)程。PARG是一種蛋白質(zhì),它的作用是去除PAR鏈,將PARP恢復(fù)到非活性狀態(tài),為下一次感知DNA損傷做準(zhǔn)備。因此,PARG在DNA修復(fù)中起著關(guān)鍵作用,包括堿基切除修復(fù)和單鏈斷裂修復(fù),通過(guò)去除PAR鏈,實(shí)現(xiàn)DNA修復(fù)和這些關(guān)鍵蛋白質(zhì)的再利用。PARG活性的紊亂與多種疾病,包括癌癥,有關(guān)。因此,針對(duì)PARG進(jìn)行治療已經(jīng)引起越來(lái)越多的關(guān)注,因?yàn)樗梢栽黾影┘?xì)胞對(duì)誘導(dǎo)DNA損傷的藥物的敏感性。通過(guò)抑制PARG活性,可以增加蛋白質(zhì)上的PAR積累,并干擾DNA修復(fù)機(jī)制,最終導(dǎo)致細(xì)胞死亡。因此,開(kāi)發(fā)PARG抑制劑作為治療藥物已成為一種有前景的癌癥治療方法,尤其是與放療和化療等誘導(dǎo)DNA損傷的藥物聯(lián)合使用。


PARPs.png


  PARG熒光酶活性測(cè)定試劑盒采用簡(jiǎn)單直觀的熒光測(cè)定方法,旨在檢測(cè)多聚ADP核糖水解酶(PARG)的水解酶活性,用于篩選和分析應(yīng)用。PARG熒光酶活性測(cè)定試劑盒包含足夠的純化重組PARG酶、底物和測(cè)定緩沖液,還包含PARG抑制劑PDD00017273作為PARG活性的對(duì)照。  


PDD00017273.png


貨號(hào)78858-1(96 次)78858-2(384次)
名稱(chēng)PARG Fluorogenic Assay Kit 多聚ADP核糖水解酶(PARG)熒光檢測(cè)試劑盒
檢測(cè)原理PARG與含有熒光基團(tuán)的ADP核糖底物共孵育,其中熒光團(tuán)因核糖的存在淬滅。在PARG作用下,熒光基團(tuán)被釋放出來(lái),在λ=502 nm處可檢測(cè)到熒光(激發(fā)波長(zhǎng)為λ=385 nm)。因此熒光強(qiáng)度與PARG水解酶活性成正比。
應(yīng)用研究酶動(dòng)力學(xué)并篩選小分子抑制劑,用于藥物發(fā)現(xiàn)和高通量篩選(HTS)應(yīng)用
結(jié)果圖

PARG.png

PARG的梯度活性:在5uM熒光性PARG底物中增加酶的孵育量

PDD0001727-1.png

抑制劑對(duì)PARG活性的抑制作用:在PARG抑制劑PDD00017273濃度增加的情況下,測(cè)檢測(cè)PARG活性

  

PARG的活性及抑制劑篩選檢測(cè)都依賴(lài)于酶活性蛋白的質(zhì)量。這些檢測(cè)方法都會(huì)使用在Sf9細(xì)胞中產(chǎn)生并親和純化的112 kDa全長(zhǎng)His-標(biāo)記的PARG重組蛋白。蛋白質(zhì)濃度使用Bradford/BCA分析確定。每個(gè)新批次的蛋白質(zhì)都通過(guò)熒光測(cè)定確認(rèn)其活性。

貨號(hào)101726
名稱(chēng)PARG, His-Tag Recombinant 多聚ADP核糖水解酶(PARG)重組蛋白,His標(biāo)簽
序列His-2-976(end)
純度≥70%
表達(dá)系統(tǒng)Sf9
應(yīng)用對(duì)于酶動(dòng)力學(xué)研究、篩選抑制劑和選擇性分析非常有用
SDS-PAGE

101726.png

活性

PARG, His-Tag Recombinant.png

 

PARG作為參與PAR鏈降解的分解酶,釋放出ADP-核糖和寡聚(ADP-核糖)鏈。PAR的穩(wěn)態(tài)平衡受到PAR聚合酶家族(PARPs)和PARG的調(diào)節(jié),以應(yīng)對(duì)細(xì)胞應(yīng)激條件,如DNA損傷應(yīng)答(DDR)。PARG的活性與炎癥、缺血、中風(fēng)和癌癥等細(xì)胞反應(yīng)相關(guān)。PARG在乳腺癌中過(guò)度表達(dá),并與腫瘤生長(zhǎng)和存活相關(guān)。降低PARG活性可以增強(qiáng)當(dāng)前癌癥治療(如化療和放療)的效果,因此使用選擇性抑制劑抑制PARG成為癌癥和免疫療法中有前景的方法。更多PARG相關(guān)產(chǎn)品詳詢(xún)艾美捷科技!   


BPS bioscience總部坐落于世界最大之一的美國(guó)圣地亞哥生命科學(xué)研究機(jī)構(gòu)和公司集中地的中心。公司主要提供激酶、磷酸二酯酶、磷酸酶、組蛋白去甲基化酶、組蛋白甲基化轉(zhuǎn)移酶、HDACs、聚ADP核糖聚合酶。BPS公司為藥物研發(fā)用重組酶類(lèi)的提供了最大選擇之一。  



產(chǎn)品中心分類(lèi)
  • 高品質(zhì)保障 成熟的生產(chǎn)研發(fā)技術(shù)
  • 高性?xún)r(jià)比 價(jià)宜質(zhì)優(yōu),性?xún)r(jià)比高
  • 高效省心 從購(gòu)買(mǎi)到使用,放心無(wú)憂(yōu)
  • 安全運(yùn)輸 完善的保護(hù)措施安全運(yùn)輸

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