【前情回顧】BPS Bioscience多聚ADP核糖聚合酶（PARP）酶活&抑制劑篩選檢測試劑盒  

當PARP1和PARP2結合受損的DNA時，它們會在自己的蛋白骨架上添加PAR鏈（自動PAR化），然后將PAR修飾添加到其他DNA損傷應答（DNA-damage response，簡稱DDR的相關蛋白上，以招募和激活它們。PAR化的PARP1和PARP2隨后從DNA上解離，以使其他PAR化的伙伴能夠啟動修復過程。目前，一些批準的藥物可以通過與NAD+競爭結合到催化位點，降低PARP1和PARP2的活性。沒有NAD+，PARP無法進行PAR化并保持與受損的DNA結合，從而將其屏蔽起來，阻礙其他DDR蛋白的作用。這阻止了DNA修復并增加了細胞毒性，增強了這些藥物的效果。因此，這類藥物的細胞毒性效應主要取決于它們在受損的DNA上固定PARP的效率。因此，篩選這些藥物應包括量化PARP固定能力，并區(qū)分抑制劑對PARP1或PARP2的選擇性的測定方法。

BPS Bioscience獨特的PARPtrap^TM檢測試劑盒使用熒光偏振（fluorescence polarization，FP）的原理。在核糖基化之前，PARP與熒光DNA探針結合，形成大的復合物并發(fā)出偏振熒光。添加NAD+后，啟動核糖基化，PAR化的PARP從DNA探針上解離，導致大部分熒光失去偏振性。相反，如果添加PARP抑制劑，就會導致PARP固定在DNA上，增加FP。所以，添加將PARP固定在熒光DNA探針上的抑制劑會導致相比無抑制劑條件下的熒光偏振增加，并與抑制劑的濃度和效力成比例。 

BPS Bioscience獨特的PARPtrap^TM檢測試劑盒，非常適用于藥物研發(fā)和高通量篩選應用中，篩選增強PARP/DNA固定能力的小分子化合物。

使用PARPtrap?試劑盒（貨號＃80584），在逐漸增加的Talazoparib、Olaparib、Veliparib和AZD5305濃度下檢測PARP1/DNA固定能力。“No compound”對應于“低FP對照”，“no NAD”對應于“高FP對照”  

使用PARPtrap?試劑盒（貨號＃78296），在逐漸增加的Talazoparib、Olaparib、Veliparib和AZD5305濃度下檢測PARP1/DNA固定能力。“No compound”對應于“低FP對照”，“no NAD”對應于“高FP對照”   

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BPS bioscience總部坐落于世界最大之一的美國圣地亞哥生命科學研究機構和公司集中地的中心。公司主要提供激酶、磷酸二酯酶、磷酸酶、組蛋白去甲基化酶、組蛋白甲基化轉移酶、HDACs、聚ADP核糖聚合酶。BPS公司為藥物研發(fā)用重組酶類的提供了最大選擇之一。