AM 114 是硼查爾酮的衍生物，是一種有效的蛋白酶體小分子抑制劑，可抑制 20S 蛋白酶體的糜蛋白酶樣活性，抑制濃度為 50% IC50約 1 μM，導致泛素化 p53 和其他細胞蛋白在全細胞中顯著積累，而不會顯著破壞 p53 和小鼠雙分鐘 2 （MDM2） 蛋白的相互作用。AM 114 還對癌細胞具有抗癌活性，可有效抑制人結腸癌 HCT116 細胞的生長，其 IC 值為50在MTT和菌落形成測定中分別為1.5μM和0.6μM。

艾美捷APExBIO 20S 蛋白酶體抑制劑--AM 114化學性質：

形態(tài) 固體

存儲 在 4°C 下儲存

分子量 377.01

CAS號 856849-35-9

公式 C20H21B2不5

溶解度 不溶于H2O;≥16.65 mg/mL（DMSO溶液）;≥4.11 mg/mL 的 EtOH 超聲

常用英文名稱 [4-[（Z）-[（5Z）-5-[（4-硼苯基）亞甲基]-1-甲基-4-氧代哌啶-3-亞基]甲基]苯基]硼酸

規(guī)范 B（C1=CC=C（C=C1）C=C2CN（CC（=CC3=CC=C（C=C3）B（O）O）C2=O）C）（O）O

運輸條件 小分子與藍冰，修飾核苷酸與干冰。

一般提示 不建議長期存放該解決方案，請盡快用完。

APExBIO 20S 蛋白酶體抑制劑--AM 114參考文獻：

Achanta G, Modzelewska A, Feng L, Khan SR, Huang P. A boronic-chalcone derivative exhibits potent anticancer activity through inhibition of the proteasome. Mol Pharmacol. 2006 Jul;70(1):426-33. Epub 2006 Apr 24.

APExBIO 20S 蛋白酶體抑制劑--AM 114引用文獻：

1. Gunderwala A， Porter J. “結核分枝桿菌蛋白酶體天然產(chǎn)物抑制劑的發(fā)光測定法。”植物化學分析. 2016年3月;27（2）：126-32. PMID：26778282

2. Chen， Wei， et al. “內(nèi)源小麥 CENH3 的競爭性表達可能導致轉基因小麥×玉米雜交種中外來 ZmCENH3 的抑制。”遺傳學與基因組學雜志（2015）。

生物活性：

目標 蛋白酶體

IC50型 1微米

艾美捷科技是APExBIO的中國代理商，為科研工作者提供優(yōu)質的產(chǎn)品與服務。