HA14-1 是一種有效的 B 細(xì)胞淋巴瘤 2 （Bcl-2） 小分子抑制劑，B細(xì)胞淋巴瘤 2 是一種與促凋亡蛋白（如 Bax 和僅 BH3 家族蛋白）結(jié)合并滅活以抑制細(xì)胞凋亡的蛋白質(zhì)因子，可有效抑制 Bcl-2 的抗凋亡并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，抑制濃度值為 50% IC50在 NIH3T3、HL60 和肺癌 H1299 細(xì)胞系中的范圍為 10 至 20 μM。HA14-1 通過模擬同源和異源二聚體形成所需的 BH3 結(jié)構(gòu)域與 Bcl-2 結(jié)合，從而阻止這些蛋白質(zhì)的結(jié)合，從而導(dǎo)致 Bcl-2 的抑制。 HA14-1 已在細(xì)胞凋亡研究中得到廣泛研究，這增強(qiáng)了它用于治療癌癥的能力。

艾美捷APExBIO Bcl-2抑制劑--HA14-1化學(xué)性質(zhì)：

形態(tài) 固體

存儲(chǔ) 在 -20°C 下干燥

分子量 409.23

CAS號(hào) 65673-63-4

公式 C17H17手臂2O5

溶解度 不溶于H2O;≥20.45 mg/mL的DMSO溶液;≥41.53 mg/mL 超聲波 EtOH 溶液

常用英文名稱 2-氨基-6-溴-4-（1-氰基-2-乙氧基-2-氧代乙基）-4H-苯并吡喃-3-羧酸乙酯

規(guī)范 CCOC（=O）C1=C（OC2=C（C1C（C#N）C（=O）OCC）C=C（C=C2）Br）N

運(yùn)輸條件 小分子與藍(lán)冰，修飾核苷酸與干冰。

一般提示 不建議長期存放該解決方案，請(qǐng)盡快用完。

APExBIO Bcl-2抑制劑--HA14-1參考文獻(xiàn)：

Chen J, Freeman A, Liu J, Dai Q, Lee RM. The apoptotic effect of HA14-1, a Bcl-2-interacting small molecular compound, requires Bax translocation and is enhanced by PK11195. Mol Cancer Ther. 2002 Oct;1(12):961-7.

Niino S, Nakamura Y, Hirabayashi Y, Nagano-Ito M, Ichikawa S. A small molecule inhibitor of Bcl-2, HA14-1, also inhibits ceramide glucosyltransferase. Biochem Biophys Res Commun. 2013 Apr 5;433(2):170-4. doi: 10.1016/j.bbrc.2013.02.052. Epub 2013 Feb 26.

APExBIO Bcl-2抑制劑--HA14-1引用文獻(xiàn)：

[1]. Wang J L, Liu D, Zhang Z J, et al. Structure-based discovery of an organic compound that binds Bcl-2 protein and induces apoptosis of tumor cells[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2000, 97(13): 7124-7129.

[2]. Skommer J, Wlodkowic D, Mtt M, et al. HA14-1, a small molecule Bcl-2 antagonist, induces apoptosis and modulates action of selected anticancer drugs in follicular lymphoma B cells[J]. Leukemia research, 2006, 30(3): 322-331.

[3]. Manero F, Gautier F, Gallenne T, et al. The small organic compound HA14-1 prevents Bcl-2 interaction with Bax to sensitize malignant glioma cells to induction of cell death[J]. Cancer research, 2006, 66(5): 2757-2764.

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