蛋白質(zhì)降解靶向嵌合體（PROTACs）作為一種新型治療手段，已經(jīng)出現(xiàn)，用于靶向那些難以成藥的蛋白質(zhì)組。

PROTACs是一種異雙功能小分子，能夠同時(shí)與目標(biāo)蛋白和泛素（Ub）E3連接酶結(jié)合。這一過程隨后導(dǎo)致目標(biāo)蛋白的泛素化和降解。體外泛素化試劑盒已經(jīng)開發(fā)出來，用于建立一種高通量方法，通過監(jiān)測蛋白質(zhì)自身被泛素化的能力，準(zhǔn)確預(yù)測PROTAC的效率。lifesensors提供這種試劑盒，用于三種E3泛素連接酶：Cereblon、VHL和HDM2，以監(jiān)測PROTAC介導(dǎo)的泛素化作用，針對用戶選擇的目標(biāo)蛋白。

艾美捷[干冰]PA770-PROTAC CRBN/兔源#PA-0770-P100R組成： 

體外泛素化實(shí)驗(yàn)板：1塊  

實(shí)驗(yàn)緩沖液（10X）：1.2 mL  

E3混合液（20X）：1 x250 uL  

E1-E2-泛素化混合液（20X）：1 x250 uL  

二抗（抗小鼠或抗兔HRP偶聯(lián)抗體）：60 uL（100X）  

檢測試劑1（DR1）：1 mL  

檢測試劑2（DR2）：1 mL  

封閉濃縮液（5X）：5 mL  

DMSO中的PROTAC：10 uL  

目標(biāo)蛋白陽性對照BRD3（20X）：20 uL  

抗BRD3抗體（100X）：5 uL  

抗小鼠HRP偶聯(lián)抗體（100X）：5 uL  

二抗：小鼠、兔  

PROTAC 體外泛素化試劑盒：

PA:770 Cereblon試劑盒  

PA:770 VHL試劑盒  

PA:770 HDM2試劑盒  

PA:770 ITCH試劑盒  

PA:770 CHIP試劑盒  

應(yīng)用：

測試PROTAC和分子膠（MGs）的活性。  

比較多種PROTAC變體之間的差異，并從UbMax建立預(yù)測性的DC50值。  

選擇所有三種連接酶，比較PROTACs/MGs的活性，以證明其選擇性。  

測試PROTAC的底物特異性和亞型選擇性。