Medkoo Afegostat D-酒石酸鹽解決方案

發(fā)布者：艾美捷科技發(fā)布時間：2023-01-29

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Afegostat，也被稱為Isofagomine和AT2101，是一種用于治療某些形式的Gaucher病的實驗藥物。Isofagomine（IFG）是一種酸性β-葡萄糖苷酶（GCase）活性位點抑制劑，可作為藥理學(xué)伴侶。FG抑制野生型和突變酶（N30S和V370L）的K（i）~394nM的GCase。向GCase突變純合子小鼠（V30L，D394H或D409V）施用IFG（409mg / kg /天）導(dǎo)致內(nèi)臟組織和腦提取物中的GCase活性增加。

艾美捷科技作為Medkoo Biosciences全國總代理，為您推薦Medkoo Biosciences熱銷產(chǎn)品Afegostat D-酒石酸鹽。產(chǎn)品僅用于科研，不可用于臨床診斷。

Afegostat D.png

產(chǎn)品名稱	貨號	詳情
Afegostat D-酒石酸鹽	MDK-510317-25.0mg	查看

Afegostat D-酒石酸鹽物化性質(zhì)：

外觀： 棕色固體粉末（高吸濕性，可能變成空氣中的油）。

純度： >98%（或參考分析證書），以乙醇-水溶液（1：1，v / v）形式提供，異法戈明D-酒石酸鹽濃度= 100 mg / mL。

運輸條件： 在環(huán)境溫度下作為非危險化學(xué)品運輸。該產(chǎn)品在正常運輸和在海關(guān)花費的時間足夠穩(wěn)定幾周。

儲存條件： 干燥，黑暗，短期（幾天至幾周）為0-4°C，長期（數(shù)月至數(shù)年）為-20°C。

溶解度： 溶于水和乙醇。

保質(zhì)期： 如果儲存得當(dāng)，>5年

藥物配方： 這種藥物可以在水中配制

儲備溶液儲存：短期（幾天到幾周）0 - 4 C，或長期（月）-20 C。

生物活性：

體外活性：

GCase（Cerezyme）在不存在和存在增加濃度的IFG（Isofagomine）的情況下的熱穩(wěn)定性是使用差示掃描熒光法（DSF）通過監(jiān)測納米橙的發(fā)射強度的增加來確定的，納米橙是一種環(huán)境敏感的熒光探針，在暴露于蛋白質(zhì)的疏水內(nèi)部時會經(jīng)歷熒光增強。隨著溫度的升高，NanoOrange的熒光強度隨著溶液中更大比例的GCase展開而增加，從而使探針能夠與疏水內(nèi)部結(jié)合。GCase的熔解溫度（Tm）定義為從熒光強度增加到峰值強度的熱斜坡中的中點。該值表示蛋白質(zhì)折疊和非天然狀態(tài)之間平衡的過渡點。在評估的IFG的最大濃度（43μM）下，配體存在下的野生型GCase的Tm相對于在沒有IFG的情況下觀察到的GCase的Tm（15°C）增加約49°C。

體內(nèi)活性：

IFG對不同小鼠組織中的WT和突變GCase具有不同的影響，對肝臟≥肺≥脾臟≥大腦的影響與GCase活性和蛋白質(zhì)水平有關(guān)。在這些組織中，特別是肝臟和肺中，觀察到突變GCase的反應(yīng)程度與培養(yǎng)的皮膚成纖維細胞的反應(yīng)程度之間的對應(yīng)關(guān)系，這表明預(yù)測體內(nèi)效應(yīng)具有潛在的效用。IFG的差異組織效應(yīng)可能有多種病因，但最有可能的是更多地吸收到各種組織中，并將量輸送到肝臟>肺>脾>腦。然而，在所有組織中都觀察到一些影響。

Afegostat D-酒石酸鹽部分文獻引用：

1: Front S, Almeida S, Zoete V, Charollais-Thoenig J, Gallienne E, Marmy C, Pilloud V, Marti R, Wood T, Martin OR, Demotz S. 4-epi-Isofagomine derivatives as pharmacological chaperones for the treatment of lysosomal diseases linked to β-galactosidase mutations: Improved synthesis and biological investigations. Bioorg Med Chem. 2018 Nov 1;26(20):5462-5469. doi: 10.1016/j.bmc.2018.09.023. Epub 2018 Sep 21. PubMed PMID: 30270003.

2: Lebl R, Thonhofer M, Tysoe C, Pabst BM, Schalli M, Weber P, Paschke E, Stütz AE, Tschernutter M, Windischhofer W, Withers SG. A Morita-Baylis-Hillman based route to C-5a-chain-extended 4-epi-isofagomine type glycosidase inhibitors. Carbohydr Res. 2017 Apr 10;442:31-40. doi: 10.1016/j.carres.2017.03.003. Epub 2017 Mar 6. PubMed PMID: 28288345.

3: Front S, Biela-Bana? A, Burda P, Ballhausen D, Higaki K, Caciotti A, Morrone A, Charollais-Thoenig J, Gallienne E, Demotz S, Martin OR. (5aR)-5a-C-Pentyl-4-epi-isofagomine: A powerful inhibitor of lysosomal β-galactosidase and a remarkable chaperone for mutations associated with GM1-gangliosidosis and Morquio disease type B. Eur J Med Chem. 2017 Jan 27;126:160-170. doi: 10.1016/j.ejmech.2016.09.095. Epub 2016 Sep 29. PubMed PMID: 27750150.

MedKoo成立于2009年，一家以研發(fā)、生產(chǎn)和銷售小分子抗癌化合物為主的醫(yī)藥科技公司，該公司的業(yè)務(wù)范圍主要是為全球所有從事抗癌藥物研究和開發(fā)的制藥公司，高校，研究院所，政府相關(guān)機構(gòu)提供與抗癌藥物分子相關(guān)的產(chǎn)品、試劑和技術(shù)服務(wù)。1.5W種最前沿的抗腫瘤和抗癌小分子試劑，獨家產(chǎn)品，其他品牌買不到。