Pexidartinib，也稱為PLX-3397，是一種CSF1R抑制劑，IC50為20 nM，由Plexxikon開發(fā)，用于治療腱鞘巨細胞瘤。它正處于色素性絨毛結節(jié)性滑膜炎（PVNS）或腱鞘巨細胞瘤（GCT-TS）的3期臨床試驗中。  

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培昔達替尼（PLX3397）物理性質(zhì)：

外觀： 黃色固體粉末

純度： >98%（或參考分析證書）

運輸條件： 在環(huán)境溫度下作為非危險化學品運輸。該產(chǎn)品在正常運輸和在海關花費的時間足夠穩(wěn)定幾周。

儲存條件： 干燥，黑暗，短期（幾天至幾周）為0-4°C，長期（數(shù)月至數(shù)年）為-20°C。

溶解度： 溶于二甲基二甲基五甲基硫酚（20毫克/毫升），不溶于水

保質(zhì)期： 如果儲存得當，>2年

藥物配方： 這種藥物可以在DMSO中配制儲備溶液儲存：短期（幾天到幾周）0 - 4 C，或長期（月）-20 C。  

培昔達替尼（PLX3397）部分文獻引用：

1: Murga-Zamalloa C, Rolland DC, Polk A, Wolfe A, Dewar H, Chowdhury P, ?nder ?, Dewar R, Brown NA, Bailey NG, Inamdar K, Lim MS, Elenitoba-Johnson KSJ, Wilcox RA. Colony-stimulating Factor 1 Receptor (CSF1R) Activates AKT/mTOR Signaling and Promotes T-cell Lymphoma Viability. Clin Cancer Res. 2019 Oct 21. pii: clincanres.1486.2019. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-19-1486. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 31636099. 

2: Lamb YN. Pexidartinib: First Approval. Drugs. 2019 Nov;79(16):1805-1812. doi: 10.1007/s40265-019-01210-0. Review. PubMed PMID: 31602563. 

3: Mason C, Kossatz S, Carter L, Pirovano G, Brand C, Guru N, Pérez-Medina C, Lewis JS, Mulder W, Reiner T. A (89)Zr-HDL PET tracer monitors response to a CSF1R inhibitor. J Nucl Med. 2019 Aug 16. pii: jnumed.119.230466. doi: 10.2967/jnumed.119.230466. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 31420495. 

4: Wesolowski R, Sharma N, Reebel L, Rodal MB, Peck A, West BL, Marimuthu A, Severson P, Karlin DA, Dowlati A, Le MH, Coussens LM, Rugo HS. Phase Ib study of the combination of pexidartinib (PLX3397), a CSF-1R inhibitor, and paclitaxel in patients with advanced solid tumors. Ther Adv Med Oncol. 2019 Jun 21;11:1758835919854238. doi: 10.1177/1758835919854238. eCollection 2019. PubMed PMID: 31258629; PubMed Central PMCID: PMC6589951. 

5: Piawah S, Hyland C, Umetsu SE, Esserman LJ, Rugo HS, Chien AJ. A case report of vanishing bile duct syndrome after exposure to pexidartinib (PLX3397) and paclitaxel. NPJ Breast Cancer. 2019 Jun 14;5:17. doi: 10.1038/s41523-019-0112-z. eCollection 2019. PubMed PMID: 31240240; PubMed Central PMCID: PMC6570645.   

MedKoo成立于2009年，一家以研發(fā)、生產(chǎn)和銷售小分子抗癌化合物為主的醫(yī)藥科技公司，該公司的業(yè)務范圍主要是為全球所有從事抗癌藥物研究和開發(fā)的制藥公司，高校，研究院所，政府相關機構提供與抗癌藥物分子相關的產(chǎn)品、試劑和技術服務。1.5W種最前沿的抗腫瘤和抗癌小分子試劑，獨家產(chǎn)品，其他品牌買不到。