PRODUCT CENTER
特色產(chǎn)品當(dāng)前位置:首頁(yè) > 特色產(chǎn)品
Idasanutlin,也稱(chēng)為RG7388和RO5503781,是一種具有潛在抗癌活性的高效選擇性MDM2拮抗劑。RG7388與MDM2結(jié)合,阻斷MDM2蛋白與腫瘤抑制蛋白p53的轉(zhuǎn)錄激活結(jié)構(gòu)域之間的相互作用。通過(guò)阻止MDM2-p53相互作用,p53不會(huì)被酶降解,p53的轉(zhuǎn)錄活性得以恢復(fù)。這可能導(dǎo)致p53介導(dǎo)的腫瘤細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)。MDM2是一種鋅指核磷蛋白和p53途徑的負(fù)調(diào)節(jié)因子,通常在癌細(xì)胞中過(guò)度表達(dá),并與癌細(xì)胞增殖和存活有關(guān)。
艾美捷科技作為Medkoo Biosciences全國(guó)總代理,為您推薦Medkoo Biosciences熱銷(xiāo)產(chǎn)品Idasanutlin (RG7388)。產(chǎn)品僅用于科研,不可用于臨床診斷。

| 產(chǎn)品名稱(chēng) | 貨號(hào) | 詳情 |
| Idasanutlin (RG7388) (CAS:1229705-06-9) | MDK-205917-100.0mg | 查看 |
Idasanutlin (RG7388)物化性質(zhì):
同義詞: RG7388;RG 7388;RG-7388;RO5503781;RO-5503781;反滲透5503781;伊達(dá)薩努特林。
IUPAC/化學(xué)名稱(chēng): 4-(2R,3S,4R,5S)-3-(3-氯-2-氟苯基)-4-(4-氯-2-氟苯基)-4-氰基-5-新戊基吡咯烷-2-甲酰胺基)-3-甲氧基苯甲酸。
外觀: 固體粉末
純度: >98%(或參考分析證書(shū))
運(yùn)輸條件: 在環(huán)境溫度下作為非危險(xiǎn)化學(xué)品運(yùn)輸。該產(chǎn)品在正常運(yùn)輸和在海關(guān)花費(fèi)的時(shí)間足夠穩(wěn)定幾周。
儲(chǔ)存條件: 干燥,黑暗,短期(幾天至幾周)為0-4°C,長(zhǎng)期(數(shù)月至數(shù)年)為-20°C。
溶解度: 溶于DMSO,不溶于水保質(zhì)期: 如果儲(chǔ)存得當(dāng),>2年
藥物配方: 這種藥物可以在DMSO中配制
儲(chǔ)備溶液儲(chǔ)存:短期(幾天到幾周)0 - 4 C,或長(zhǎng)期(月)-20 C。
Idasanutlin (RG7388)生物活性:
| 體外活性: | 用100 nmol / L RG7388短期治療抑制p53野生型膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系的克隆原性和p53野生型膠質(zhì)瘤起始細(xì)胞培養(yǎng)物,而p53突變體和p53缺陷細(xì)胞系(LN308)在濃度為7388 nmol / L的RG100處理中具有初級(jí)抗性。在p53野生型膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系(U87MG,A172)和GIC(T1,S24)中,RG7388導(dǎo)致克隆原性和增殖的顯著和劑量依賴(lài)性降低。在U87MG細(xì)胞中,RG7388誘導(dǎo)p53靶基因的蛋白質(zhì)水平,如p21和MDM2。細(xì)胞凋亡和G1逮捕。 |
| 體內(nèi)活性: | 用RG7388治療12天的組顯示出從0.17到1.88cm3的顯著抑制腫瘤生長(zhǎng),而用載體治療的組從0.16生長(zhǎng)到1.28cm3。RG7388組的腫瘤重量比載體組的腫瘤重量少約40%。腫瘤組織切片的HE染色揭示了體內(nèi)增殖腫瘤細(xì)胞的明顯差異。數(shù)據(jù)顯示RG7388組核裂變腫瘤細(xì)胞數(shù)量明顯減少于對(duì)照組。還研究了RG7388誘導(dǎo)細(xì)胞停滯或凋亡的能力。在單次67mg / kg劑量給藥后,在3-5F腫瘤中測(cè)量細(xì)胞增殖標(biāo)志物Ki-8和凋亡標(biāo)志物裂解半胱天冬酶-25的水平,并與單獨(dú)載體治療后的結(jié)果進(jìn)行比較。結(jié)果顯示,與對(duì)照組相比,RG67處理的腫瘤中Ki-3+陽(yáng)性腫瘤細(xì)胞數(shù)量顯著減少,裂解的半胱天冬酶-7388+-染色細(xì)胞顯著增加。 |
Idasanutlin (RG7388)部分文獻(xiàn)引用:
1: Alzahrani A, Natarajan U, Rathinavelu A. Enhancement of MDM2 inhibitory effects through blocking nuclear export mechanisms in ovarian cancer cells. Cancer Genet. 2022 Aug;266-267:57-68. doi: 10.1016/j.cancergen.2022.06.003. Epub 2022 Jun 11. PMID: 35785714.
2: Wang Q, Li J, Zhu J, Mao J, Duan C, Liang X, Zhu L, Zhu M, Zhang Z, Lin F, Guo R. Genome-wide CRISPR/Cas9 screening for therapeutic targets in NSCLC carrying wild-type TP53 and receptor tyrosine kinase genes. Clin Transl Med. 2022 Jun;12(6):e882. doi: 10.1002/ctm2.882. PMID: 35692096; PMCID: PMC9189421.
3: Bortot B, Romani A, Ricci G, Biffi S. Exploiting Extracellular Vesicles Strategies to Modulate Cell Death and Inflammation in COVID-19. Front Pharmacol. 2022 May 20;13:877422. doi: 10.3389/fphar.2022.877422. PMID: 35668941; PMCID: PMC9164251.
MedKoo成立于2009年,一家以研發(fā)、生產(chǎn)和銷(xiāo)售小分子抗癌化合物為主的醫(yī)藥科技公司,該公司的業(yè)務(wù)范圍主要是為全球所有從事抗癌藥物研究和開(kāi)發(fā)的制藥公司,高校,研究院所,政府相關(guān)機(jī)構(gòu)提供與抗癌藥物分子相關(guān)的產(chǎn)品、試劑和技術(shù)服務(wù)。1.5W種最前沿的抗腫瘤和抗癌小分子試劑,獨(dú)家產(chǎn)品,其他品牌買(mǎi)不到。

微信掃碼在線客服