Keap1:Nrf2抑制劑篩選試劑盒設(shè)計(jì)用于使用熒光偏振（FP）鑒定Keap1:Nrf2結(jié)合抑制劑，這是一種通過監(jiān)測(cè)熒光標(biāo)記分子與伴侶結(jié)合時(shí)旋轉(zhuǎn)遷移率的變化來研究分子相互作用的強(qiáng)大工具。為了確定抑制劑對(duì)Keap1:Nrf2復(fù)合物形成的影響，將Keap1蛋白和熒光Nrf2肽與或不與測(cè)試抑制劑一起孵育30分鐘。使用能夠測(cè)量熒光偏振的平板讀數(shù)器測(cè)量Nrf2肽的旋轉(zhuǎn)遷移率的變化。

核因子紅系2相關(guān)因子（Nrf2）是一種轉(zhuǎn)錄因子，通過與啟動(dòng)子的ARE（抗氧化反應(yīng)元件）區(qū)域結(jié)合來增加抗氧化蛋白的表達(dá)，從而協(xié)調(diào)抗氧化和抗炎反應(yīng)。在基礎(chǔ)條件下，Nrf2被細(xì)胞骨架Keap1保留在細(xì)胞質(zhì)中，Keap1是E3連接酶復(fù)合物的底物識(shí)別亞基，靶向Nrf2進(jìn)行降解。暴露于氧化應(yīng)激會(huì)導(dǎo)致Keap1釋放Nrf2。Nrf2轉(zhuǎn)移到細(xì)胞核，在那里它與ARE結(jié)合，并誘導(dǎo)抗氧化劑和II期蛋白的表達(dá)，保護(hù)細(xì)胞免受氧化損傷。Nrf2和Keap1都是有吸引力的治療靶點(diǎn)。

圖1。Keap1:Nrf2抑制劑篩選檢測(cè)試劑盒的圖示。

作為BPS Bioscience在中國(guó)的區(qū)域總代理，艾美捷科技強(qiáng)烈推薦BPS Bioscience熱銷產(chǎn)品 KEAP1-Nrf2 抑制劑篩選檢測(cè)試劑盒。產(chǎn)品僅用于科研，不可用于臨床診斷。

KEAP1-Nrf2 抑制劑篩選檢測(cè)試劑盒：

同義詞：Kelch樣ECH相關(guān)蛋白1，細(xì)胞質(zhì)Nrf2抑制因子，INRF2，Kelch樣蛋白19，KIAA0132，KLHL19

試劑盒格式：熒光偏振

物種：人類

提供形式：96孔板格式的試劑盒包含足夠數(shù)量的純化Keap1蛋白、含有ETGE基序的熒光素標(biāo)記Nrf2肽段以及用于100次結(jié)合反應(yīng)的檢測(cè)緩沖液。

未提供但必需的材料：

可調(diào)微量移液器和無菌吸頭

能夠進(jìn)行熒光偏振測(cè)量的板式閱讀器，激發(fā)波長(zhǎng)λex = 475-495 nm，發(fā)射波長(zhǎng)λem = 518-538 nm。

UniProt編號(hào)：Q14145

KEAP1-Nrf2 抑制劑篩選檢測(cè)試劑盒產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫(kù)：

文獻(xiàn)參考：

Inoyama, D., et al. 2012. J. Biomol. Screening 17(4): 435-447

BPS Bioscience是一家通過ISO 9001:2015認(rèn)證的生命科學(xué)領(lǐng)域的供應(yīng)商，公司一直致力于開發(fā)藥物研發(fā)領(lǐng)域的重組蛋白酶、蛋白酶活性/抑制劑篩選試劑盒和慢病毒等工具。公司由Henry Zhu博士于2005年創(chuàng)立，從創(chuàng)立至今一直致力于提供藥物研發(fā)領(lǐng)域的創(chuàng)新解決方案，以推動(dòng)新的藥物發(fā)現(xiàn)。公司主要關(guān)注的領(lǐng)域包括免疫療法、表觀遺傳學(xué)、新型冠狀病毒、CRISPR、細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)等，主要提供激酶、磷酸二酯酶、磷酸酶、組蛋白去甲基化酶、組蛋白甲基化轉(zhuǎn)移酶、HDACs、聚ADP核糖聚合酶等。 

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