酪氨酸激酶是一類調(diào)節(jié)細(xì)胞生長(zhǎng)、分化、運(yùn)動(dòng)、細(xì)胞骨骼重排和粘附等功能的蛋白質(zhì)。他們通過(guò)將磷酸鹽從三磷酸三磷酸酯轉(zhuǎn)移到目標(biāo)蛋白酪氨酸的羥基來(lái)激活靶蛋白。跨膜受體激酶和非受體細(xì)胞質(zhì)激酶是酪氨酸激酶的兩大類。

受體酪氨酸激酶與細(xì)胞外配體/生長(zhǎng)因子結(jié)合，促進(jìn)受體二聚化和受體酪氨酸殘基的自磷酸化。這通過(guò)細(xì)胞內(nèi)蛋白質(zhì)的磷酸化觸發(fā)一系列下游事件，最終將細(xì)胞外信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)至細(xì)胞核，引起基因表達(dá)的變化。受體酪氨酸激酶包括EGFR/ErbB、PDGFR、VEGFR、FGFR和MET亞家族等。酪氨酸磷酸化功能障礙與致癌轉(zhuǎn)化有關(guān)。此外，各種接頭蛋白和效應(yīng)蛋白與活性激酶的羧基末端偶聯(lián)。例如，GRB2 銜接蛋白的結(jié)合可激活 EGFR 和 MAPK/ERK 信號(hào)傳導(dǎo)。

非受體酪氨酸激酶涉及許多明確的蛋白質(zhì)(例如。可調(diào)節(jié)細(xì)胞生長(zhǎng)和分化的SRC家族激酶、c-abl和JAK激酶)和其他激酶。例如,SRC家族激酶是天然免疫反應(yīng)中激活和抑制途徑的重要物質(zhì)。

艾美捷APExBIO--酪氨酸激酶熱門(mén)研究：

B6054 EAI045

B5843 CTX0294885

A8706 BLU9931

C5826 AG957

C5465 AG-1295

C5417 AG-1557

C4953 HA-100 (hydrochloride)

C4844 AG-183

B7853 Tandutinib (MLN518) HCl

C5553 HNMPA

C4770 AG-213

C4766 RG-14620

C4760 AG-82

C4603 VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor II 1 Citation

C4539 AG-370

C4541 LDN-211904

C4439 PKR Inhibitor

C4281 SR 0987

C4727 4-methyl Erlotinib

C4394 Rp-8-pCPT-Cyclic GMPS (sodium salt)

C4363 Rp-8-bromo-Cyclic GMPS (sodium salt)

C4025 CEP-28122

C3677 PD 166326

C3730 AAL-993

C3707 GSK2981278

C5737 JNJ-10198409

C3841 Neoruscogenin

C3485 SR 1555 (hydrochloride)

C3415 Tivozanib (hydrate)

C3342 MAZ51

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