利托那韋，以前稱為ABT-538，是一種有效的人類免疫缺陷病毒1型（HIV-1）蛋白酶抑制劑，對HIV-1毒株和HIV-2毒株具有有效的體外抑制作用，有效濃度為50%50值分別為 0.022 μM 和 0.16 μM。利托那韋與 HIV-1 蛋白酶結(jié)合，使其功能失活，將 Gag 和 Gag-Pol 多蛋白切割成核心蛋白和病毒酶，從而形成非感染性病毒顆粒。X射線晶體學分析顯示，利托那韋P3噻唑基上的異丙基取代基與利托那韋/HIV-1蛋白酶復合物中HIV-1蛋白酶的Pro-81和Val-82側(cè)鏈之間存在疏水簇。

艾美捷APExBIO--HIV蛋白酶抑制劑：利托那韋化學性質(zhì)：

形態(tài) 固體

存儲 在 -20°C 下儲存

分子量 720.9

CAS號 155213-67-5

公式 C37H48N6O5S2

同義詞 雅培84538，ABT-538，利托那韋

溶解度 ≥26 mg/mL，在DMSO中，溫和加熱;不溶于H2O;≥9.02 mg/mL的EtOH溶液

常用英文名稱 N-[（2S，3S，5S）-3-羥基-5-[[（2S）-3-甲基-2-[[甲基-[（2-丙-2-基-1,3-噻唑-4-基）甲基]氨基甲酰基]氨基]丁酰基]氨基]-1,6-二苯基己烷-2-基]氨基甲酸叔丁酯

運輸條件 小分子與藍冰，修飾核苷酸與干冰。

一般提示 不建議長期存放該解決方案，請盡快用完。

APExBIO--HIV蛋白酶抑制劑：利托那韋殺毒實驗：

病毒：HIV病毒

制備方法：該化合物在DMSO中的溶解度>10mM。獲得更高濃度的一般提示：請在37°C下加熱試管10分鐘和/或在超聲波浴中搖晃一會兒。儲備溶液可以在-20°C以下儲存數(shù)月。

反應條件：0 ~ 0.16 微米

應用：利托那韋有效抑制HIV-1的實驗室和臨床菌株的活性，EC50值范圍為0.022至0.13μM。此外，利托那韋還有效抑制HIV-2的活性，EC50值為0.16μM。

APExBIO--HIV蛋白酶抑制劑：利托那韋動物實驗：

動物模型：雄性SD大鼠

劑型：10毫克/千克;

應用：在大鼠中，口服10mg / kg利托那韋導致吸收延長（tmax = 2.0小時）。血漿利托那韋濃度的峰值為EC50值的100倍>。經(jīng)計算的口服生物利用度達到78%。

其他說明：請在室內(nèi)測試所有化合物的溶解度，實際溶解度可能與理論值略有不同。這是由實驗系統(tǒng)錯誤引起的，這是正常的。

引用：[1]. Kempf DJ， Marsh KC， Denissen JF， McDonald E， Vasavanonda S， Flentge CA， Green BE， Fino L， Park CH， Kong XP， et al. ABT-538 是一種有效的人類免疫缺陷病毒蛋白酶抑制劑，在人類中具有很高的口服生物利用度。美國國家科學院院刊，1995年3月28日;92(7):2484-8.

參考文獻：

Kempf DJ, Marsh KC, Denissen JF, McDonald E, Vasavanonda S, Flentge CA, Green BE, Fino L, Park CH, Kong XP, et al. ABT-538 is a potent inhibitor of human immunodeficiency virus protease and has high oral bioavailability in humans. Proc Natl Acad Sci U S A. 1995 Mar 28;92(7):2484-8.

Markowitz M, Saag M, Powderly WG, Hurley AM, Hsu A, Valdes JM, Henry D, Sattler F, La Marca A, Leonard JM, et al. A preliminary study of ritonavir, an inhibitor of HIV-1 protease, to treat HIV-1 infection. N Engl J Med. 1995 Dec 7;333(23):1534-9.

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