中文名稱

HA130（自分泌運(yùn)動(dòng)因子抑制劑）

英文名字

HA130 (Autotaxin Inhibitor)

供應(yīng)商

Echelon

產(chǎn)品貨號(hào)

EEB-B-0701

產(chǎn)品報(bào)價(jià)

￥詢價(jià)/1mg

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產(chǎn)品新聞

背景資料

HA 130是自分泌運(yùn)動(dòng)因子（ATX）的lysoPLD活性的基于硼酸的抑制劑。HA 130是一種有效的（IC 50 = 28 nM）可逆抑制劑，與活性位點(diǎn)殘基T210中的氧相互作用。HA 130對(duì)ATX具有選擇性，在濃度高達(dá)10 μ M時(shí)對(duì)NPP 1堿性磷酸酶磷酸二酯酶沒有任何活性。此外，蛋白酶體胰凝乳蛋白酶半胱天冬酶和typtic活動(dòng)沒有受到影響。它對(duì)A2058 HEK 293 T和HepG 2細(xì)胞系的毒性也很小（TD 50分別為105 83 2056 μM）。當(dāng)給小鼠施用時(shí)，血漿ATX活性受到抑制，循環(huán)LPA水平降低。參考資料Powered by Bioz查看Bioz 1）H.M.H.G.阿爾伯斯等人“基于硼酸的自分泌運(yùn)動(dòng)因子抑制劑揭示了LPA在循環(huán)中的快速周轉(zhuǎn)”，《美國(guó)國(guó)家科學(xué)院院刊》。Acad. Sci. USA 2010 107 7257-7262.2）H.M.H.G.阿爾伯斯等人“基于硼酸的自分泌運(yùn)動(dòng)因子抑制劑的發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化”J. Med. Chem. 2010 53 4958-4967.?

產(chǎn)品描述

HA130 is a boronic acid based inhibitor of the lysoPLD activity of autotaxin (ATX). HA130 is a potent (IC50 = 28 nM) reversible inhibitor which interacts with the oxygen in active site residue T210. HA130 is selective against ATX and does not show any activity against NPP1 alkaline phosphatase phosphodiesterase at concentrations up to 10 microM. In addition proteosomal chymotryptic caspase and typtic activities were not affected. It also showed minimal toxicity against A2058 HEK293T and HepG2 cell lines (TD50 = 105 83 & 2056 ?μM respectively). Plasma ATX activity was inhibited and circulating LPA levels decreased when administered to mice.References Powered by Bioz See more details on Bioz1) H.M.H.G. Albers et al. a€?Boronic acid-based inhibitor of autotaxin reveals rapid turnover of LPA in the circulationa€? Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2010 107 7257-7262.2) H.M.H.G. Albers et al. a€?Discovery and Optimization of Boronic Acid Based Inhibitors of Autotaxina€? J.Med. Chem. 2010 53 4958-4967.

產(chǎn)品形式

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注意

該頁(yè)面的中文產(chǎn)品信息的翻譯，僅供參考。準(zhǔn)確的產(chǎn)品信息請(qǐng)以廠家的英文說明書為準(zhǔn)。下單前，請(qǐng)瀏覽說明書確認(rèn)。

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