中文名稱

PROTAC驅(qū)動的BET溴結(jié)構(gòu)域泛素化測定試劑盒

英文名字

PROTAC-Driven Ubiquitination Assay Kit for BET Bromodomains

供應(yīng)商

BPS Bioscience

產(chǎn)品貨號

BPS-82291

產(chǎn)品報(bào)價(jià)

￥詢價(jià)/384 reactions

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產(chǎn)品新聞

背景資料

Cereblon是E3蛋白連接酶復(fù)合物Cereblon-CUL 4A（cullin-4A）-RBX 1（RING盒蛋白1）的底物結(jié)合組分，其靶向蛋白質(zhì)以通過蛋白酶體系統(tǒng)降解。Cereblon與底物蛋白的結(jié)合參與復(fù)合物的E3連接酶活性，并導(dǎo)致底物蛋白的泛素化和最終降解。PROTAC是雙功能分子，其將治療靶標(biāo)和E3連接酶結(jié)合在一起以促進(jìn)泛素化并最終降解靶標(biāo)。泛素化效率是優(yōu)化異雙功能降解劑的重要因素。BRD 3，也稱為RING 3L（RING 3樣蛋白），屬于BET蛋白家族，通過與組蛋白和轉(zhuǎn)錄因子中存在的乙酰化賴氨酸結(jié)合而參與轉(zhuǎn)錄。BRD 3與NUT（睪丸中的核蛋白）的染色體易位可導(dǎo)致癌癥，并且已經(jīng)表明，BET抑制劑的使用或BRD 3的消耗可減緩前列腺癌模型中的癌癥進(jìn)展。使用PROTAC技術(shù)降解BRD蛋白是一個活躍的研究領(lǐng)域。參與BRD 3（BD 2）募集的新型PROTAC分子的開發(fā)為未來利用Cereblon降解其他感興趣蛋白質(zhì)的努力提供了框架。

產(chǎn)品描述

PROTAC驅(qū)動的BET溴結(jié)構(gòu)域泛素化檢測試劑盒設(shè)計(jì)用于檢測和分析靶向BET（溴結(jié)構(gòu)域和末端外）蛋白家族上溴結(jié)構(gòu)域的PROTAC。在E3蛋白、PROTAC和目的蛋白之間形成三級復(fù)合物后，靶蛋白的泛素化是其降解前的關(guān)鍵步驟。用于BET溴結(jié)構(gòu)域的PROTAC驅(qū)動的泛素化測定試劑盒采用AlphaLISA?形式，具有足夠優(yōu)化的測定緩沖液、純化的重組E1（UBE 1）、E2（UbcH 5 b）和E3酶（Cereblon復(fù)合物）、BRD 3（BD 2）（含溴結(jié)構(gòu)域蛋白3）（氨基酸305-417）作為靶蛋白、ATP和生物素化泛素，可用于384次反應(yīng)。該試劑盒還包含PROTAC dBET 1作為對照，JQ 1作為對照抑制劑。 dBET 1或感興趣的PROTAC?與Cereblon復(fù)合物和BRD 3（BD 2）一起孵育，使它們緊密接近。泛素化反應(yīng)在加入E2酶、ATP、生物素化泛素和最后加入E1酶后發(fā)生。一旦泛素化發(fā)生，就加入AlphaLISA?供體和受體珠。BRD 3（BD 2）含有GST標(biāo)簽，其被GSH-AlphaLISA?受體珠識別。泛素化BRD 3（BD 2）含有生物素-泛素，其結(jié)合鏈霉親和素供體珠。在激發(fā)供體珠粒時(shí)，產(chǎn)生單線態(tài)氧。單線態(tài)氧激發(fā)受體珠，其發(fā)光。所得信號與BRD 3（BD 2）的泛素化水平成正比。

產(chǎn)品形式

PROTAC驅(qū)動的BET溴結(jié)構(gòu)域泛素化測定試劑盒產(chǎn)品的形式查看提供的產(chǎn)品說明書。

保存建議

當(dāng)材料按照指示儲存時(shí)，該檢測試劑盒將在接收之日起最多6個月內(nèi)保持最佳性能。

其他

BPS bioscience總部坐落于美國圣地亞哥生命科學(xué)研究機(jī)構(gòu)和公司集中地的中心。公司主要提供激酶、磷酸二酯酶、磷酸酶、組蛋白去甲基化酶、組蛋白甲基化轉(zhuǎn)移酶、HDACs、聚ADP核糖聚合酶及其抑制劑的篩選試劑盒。BPS公司為藥物研發(fā)用重組酶類的提供了重要的選擇。

注意

該頁面的中文產(chǎn)品信息的翻譯，僅供參考。準(zhǔn)確的產(chǎn)品信息請以廠家的英文說明書為準(zhǔn)。下單前，請瀏覽說明書確認(rèn)。

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