中文名稱

用于CDK 2/CDK 9-Cereblon結(jié)合的分子膠/PROTAC?優(yōu)化試劑盒

英文名字

Molecular Glue/PROTAC? Optimization Kit for CDK2/CDK9-Cereblon Binding

供應商

BPS Bioscience

產(chǎn)品貨號

BPS-82643

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產(chǎn)品新聞

背景資料

CDK（細胞周期蛋白依賴性激酶）是參與關鍵細胞功能的絲氨酸/蘇氨酸激酶。CDK 2（細胞周期蛋白依賴性激酶2）是一種細胞周期調(diào)節(jié)因子，特異性參與細胞周期從G1期到S期的轉(zhuǎn)變。它與細胞周期蛋白E和細胞周期蛋白A形成復合物，磷酸化參與DNA復制和細胞周期進程的關鍵底物。CDK 9（細胞周期蛋白依賴性激酶9）主要調(diào)節(jié)轉(zhuǎn)錄。它形成正轉(zhuǎn)錄延伸因子B（P-TEF B）復合物的催化核心，并磷酸化RNA聚合酶II的C-末端結(jié)構域（CTD），在促進轉(zhuǎn)錄延伸中起關鍵作用。CDK 9是癌癥治療的新興靶標，特別是在血液惡性腫瘤中。由于它也參與HIV復制，因此它是抗HIV治療的潛在靶點。正在研究CDK 9抑制劑在治療炎性疾病和心血管疾病中的潛力。CDK 2是腫瘤學中經(jīng)過充分驗證的靶標，特別是在細胞周期控制失調(diào)的癌癥中。這種蛋白質(zhì)也可能在某些神經(jīng)退行性疾病中發(fā)揮作用。在癌癥中，CDK 2已成為用CDK 4/6抑制劑如Kisqali、Verzenio和Ibrance治療雌激素受體陽性乳腺癌患者后獲得的耐藥機制，這是一種由CCNE 1（細胞周期蛋白E1）上調(diào)驅(qū)動的現(xiàn)象，CCNE 1直接調(diào)節(jié)CDK 2活性。這些腫瘤可以通過細胞周期蛋白E1或E2的擴增、AMBRA 1（Beclin調(diào)節(jié)的自噬中的活化分子）基因的缺失或視網(wǎng)膜母細胞瘤的缺失而活化。許多CDK 2抑制劑正在開發(fā)中，然而這種蛋白質(zhì)相對難以給藥，并且毒性脫靶效應是一個問題。降解劑被設想為小分子抑制劑的替代品。 CDK 2和CDK 9都是正在進行的臨床研究的對象，各種抑制劑處于各種病癥（主要是癌癥）的臨床試驗的不同階段。

產(chǎn)品描述

用于CDK 2/CDK 9-Cereblon結(jié)合的分子膠/PROTAC?優(yōu)化試劑盒設計用于檢測和分析靶向CDK 2（細胞周期蛋白依賴性激酶2）或CDK 9（細胞周期蛋白依賴性激酶9）和Cereblon（CRBN）的分子膠（MG）和PROTAC。用于CDK 2/CDK 9-Cereblon結(jié)合的Molecular Glue/PROTAC? Optimization Kit采用方便的AlphaLISA?格式，具有足夠的PROTAC?緩沖液、純化的CDK 2/CyclinA 2和CDK 9/CyclinK復合物以及CRBN，可用于384個反應。該試劑盒還含有對照PROTAC?（CDK 2/9降解劑）和CDK抑制劑FN-1501。 將目標分子膠/PROTAC?與Cereblon（CRBN）和CDK 2或CDK 9一起孵育，使它們接近。CRBN含有FLAG標簽，其被抗FLAG AlphaLISA TM受體珠識別。CDK含有與供體微珠結(jié)合的GST標簽。在供體珠粒激發(fā)時，珠粒產(chǎn)生單線態(tài)氧。單線態(tài)氧激發(fā)受體珠，受體珠發(fā)射與CDK 2/CDK 9和Cereblon之間相互作用水平成比例的光。

產(chǎn)品形式

用于CDK 2/CDK 9-Cereblon結(jié)合的分子膠/PROTAC?優(yōu)化試劑盒產(chǎn)品的形式查看提供的產(chǎn)品說明書。

保存建議

當材料按照指示儲存時，該檢測試劑盒將在接收之日起最多6個月內(nèi)保持最佳性能。

其他

BPS bioscience總部坐落于美國圣地亞哥生命科學研究機構和公司集中地的中心。公司主要提供激酶、磷酸二酯酶、磷酸酶、組蛋白去甲基化酶、組蛋白甲基化轉(zhuǎn)移酶、HDACs、聚ADP核糖聚合酶及其抑制劑的篩選試劑盒。BPS公司為藥物研發(fā)用重組酶類的提供了重要的選擇。

注意

該頁面的中文產(chǎn)品信息的翻譯，僅供參考。準確的產(chǎn)品信息請以廠家的英文說明書為準。下單前，請瀏覽說明書確認。

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