膜通透性是評估化合物作為潛在藥物候選物的一個重要特性。藥物通常需要穿過細胞膜才能到達其作用靶點，這使得化合物被動穿過這些膜的能力成為需要評估的一個重要特性。皮膚，尤其是角質(zhì)層，是一個復(fù)雜的屏障，可以通過模擬來研究。對于藥物研發(fā)而言，快速且早期地篩選能夠穿透皮膚的化合物是非常理想的。膜通透性可以通過基于細胞的方法來評估，然而，這些方法往往成本高昂且耗時。平行人工膜通透性實驗（PAMPA）為研究人員提供了一種快速、廉價的測試化合物通透性的方法。我們的 PMSKN-096 套裝專為評估皮膚通透性而設(shè)計。BioAssay Systems 的 PMSKN 套裝提供了進行皮膚通透性研究的平行人工膜通透性實驗所需的所有必要組件。

作為BioAssay Systems在中國的區(qū)域總代理，艾美捷科技強烈推薦BioAssay Systems熱銷產(chǎn)品平行人工膜滲透性測定-皮膚試劑盒。產(chǎn)品僅用于科研，不可用于臨床診斷。

主要特點：

- 便捷：包含運行 PAMPA 板所需的所有設(shè)備。

- 簡單且低成本：操作流程簡單易懂，比基于細胞的通透性實驗更具性價比。

- 高通量：可輕松自動化為高通量 96 孔板實驗，每天可處理數(shù)千個樣本。

應(yīng)用：

- 直接實驗：評估測試化合物的膜通透性。

套裝內(nèi)容（96 次測試）：

- 供體板：1 塊

- 皮膚模擬溶液：2.0 mL

- 受體板：1 塊

- 高通透性對照品：120 uL

- 工作托盤：1 塊

- 中等通透性對照品：120 uL

- 低通透性對照品：120 uL

儲存條件： 該套裝在室溫下運輸。收到后，將通透性對照品和皮膚模擬溶液儲存于 -20°C；將供體板、受體板和工作托盤儲存于室溫。保質(zhì)期：自收到之日起 12 個月。

注意事項： 試劑僅供研究使用。使用試劑時應(yīng)遵循實驗室試劑的常規(guī)預(yù)防措施。詳細信息請參閱材料安全數(shù)據(jù)表。

試劑準(zhǔn)備： 在實驗前將所有組件平衡至室溫。打開前需短暫離心試管。

操作流程：

1. 制備皮膚模擬溶液：將皮膚模擬溶液恢復(fù)至室溫，并確保其完全溶解且均勻。該溶液已準(zhǔn)備好，可直接使用。

2. 制備測試化合物儲備液：為所有待測化合物制備 10 mM 的 DMSO 儲備液。提供的通透性對照品為 10 mM 的 DMSO 溶液。

所需但未提供的材料：

移液裝置、DMSO、PBS、紫外板（貨號 P96UV）以及能夠進行吸光度光譜檢測的吸光度板讀取器。

使用 PMSKN-096 套裝測定的化合物通透性數(shù)據(jù)

使用 PMSKN-096 套裝測定了以下化合物的通透性（單位：cm/s）：

- 氯霉素：1.98 × 10^-7

- 普魯卡因鹽酸鹽：1.40 × 10^-6

- 甲基對羥基苯甲酸酯：1.51 × 10^-5

- 雙氯芬酸：2.52 × 10^-6

- 可樂定：1.91 × 10^-6

- 乙基對羥基苯甲酸酯：1.23 × 10^-5

- 茶堿：2.23 × 10^-7

- 丙基對羥基苯甲酸酯：6.44 × 10^-6

通透性對照品：

使用 PBS、17 uL 皮膚模擬溶液，在 25°C 下孵育 18 小時進行 PAMPA 實驗。

文獻：

1. Wohnsland, F., Faller, B. (2001). High-throughput Permeability pH Profile and High-throughput Alkane/Water Log P With Artificial Membranes. J Med Chem 44: 923-930.

2. Kansy, M., et al (1998). Physiochemical High Throughput Screening:Parallel Artificial Membrane Permeation Assay in the Description of Passive Absorption Processes. J Med Chem 41: 1007-1010.

3. Ottaviani, G., Martel, S., Carrupt, P. A. (2006) Parallel artificial membrane permeability assay: A new membrane for the fast prediction of passive human skin permeability. J. Med. Chem. 49:3948-3954. 

BioAssay Systems是一家位于美國北加州灣區(qū)的高新技術(shù)生物技術(shù)公司，專注于研發(fā)、生產(chǎn)和銷售高品質(zhì)的生化檢測試劑盒，產(chǎn)品種類齊全，主要用于科學(xué)研究和生物醫(yī)藥開發(fā)，以滿足生命科學(xué)行業(yè)日益增長的需求。BioAssay Systems在現(xiàn)代藥物發(fā)現(xiàn)領(lǐng)域擁有超過50年的豐富經(jīng)驗，已經(jīng)開發(fā)了超過250種用于藥物發(fā)現(xiàn)和生命科學(xué)研究的檢測試劑盒。產(chǎn)品主要包括：1.血液尿液化學(xué)；2.酶活性測定；3.能量代謝；4.氧化應(yīng)激；5.高通量HTS試劑；6.陰陽離子檢測。

作為BioAssay Systems在中國區(qū)域的代理，艾美捷科技有限公司將為中國客戶提供全面的BioAssay Systems產(chǎn)品。